雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进展

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1、第uz卷第tt期中国中药杂志∂²¯quzo²qttussu年tt月ΧηιναϑουρναλοφΧηινεσεΜατεριαΜεδιχα²√¨°¥¨µoussu#综述#雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进展贺红莉o金焕o王继峰o牛建昭k北京中医药大学细胞与生化实验室o北京tsssu

2、l≈摘要目的}对雌激素受体调节剂及其相关中药研究内容进行综述∀方法}查阅国内外研究文献o对雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进行归纳!总结∀结果与结论}雌激素受体调节剂是植物体内的小分子化合物o通过与雌激素受体以低亲合度结合而发挥微弱的

3、雌激素样效应∀而许多中药具有雌激素样活性o但有待更系统!更深入的研究∀≈关键词雌激素受体调节剂~中药≈中图分类号 u{xqx≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussultt2s{sx2sv在澳洲人们早就注意到o放牧在以三叶草为主的牧场上k©²µ°²±²±¨·¬±l∀黄豆苷原和染料木黄酮的结构与雌二醇相的母绵羊o生育力下降o产羔率低∀后¨±±¨··鉴定出该草含似∀因而可通过与∞结合发挥微弱的雌激素作用∀当体有雌激素样物质≈t 内雌激素较高时异黄酮对雌激素也表现有拮抗作用o这是由∀流行病学调查研究表明}东

4、方人患乳腺癌!结肠癌的发病率低于西方人o并发现东方人的排泄物于与雌二醇竞争性结合∞o使得雌二醇不能产生雌激素效k尿!粪l中植物雌激素的含量较西方人高ts∗us倍≈u ∀自应o进而对雌激素相关疾病具有保护作用∀异黄酮的两个前t

5、uy年首次报道植物提取物表现出雌激素活性以来o到体物}生原禅宁和芒柄花素可分别代谢为染料木黄酮苷和黄豆苷原≈x t

6、xx年已发现几百种植物含有雌激素活性成分∀t

7、z

8、年和o大豆中两种异黄酮糖苷的含量可达ts∗vs°ªpt≈y t

9、{u年o分别在灵长目和人类尿中发现植物雌激素~

10、s年#®ª∀代

11、o由于得到欧美国家政府和大豆工业部门的主动拨款资1q2植物雌激素的代谢助o植物雌激素研究文献呈指数级增加∀研究表明植物雌激植物中的异黄酮类与糖结合形成糖苷∀摄入体内的异素对人类相关疾病有一定的防治作用≈v ∀黄酮在肠道内经过水解o将糖苷转化为苷原o通过小肠及大植物雌激素是植物中可以与雌激素受体k∞l结合的一肠吸收o再经过肝脏酶形成硫酸盐或葡萄糖醛酸结合物经胆类化合物o在体内具有双向调节作用∀当体内雌激素水平较汁及尿排泄∀摄入大豆及其制品后o血和尿中异黄酮含量增加≈z 高时发挥抗雌激素活性~而体内雌激素水平较低时具

12、有拟雌∀血浓度在食用vs°¬±后增加ox«后开始下降o但高激素作用o因此植物雌激素应更名为/植物雌激素受体调节水平可持续uw«∀异黄酮的吸收部位主要在小肠和大肠o吸剂0∀但为方便论述仍简称植物雌激素∀收程度取决于肠道菌群k如乳酸菌!类菌体和双歧杆菌l及其产生的酶≈{ 1植物雌激素∀虽然没有在人体中进行结合型和非结合型异黄酮的吸收对比研究o但一般认为糖苷配基易吸收o而糖苷1q1植物雌激素的化学特征植物雌激素为杂环多酚类化合物o主要有异黄酮类不易吸收∀1q3植物雌激素的主要生物效应及机制k¬¶²©¯¤√²±¨¶l!木

13、脂素类k¯¬ª±¤±¶l!和香豆素类k¦²∏°¨¶·¤±¶l三植物雌激素对雌激素相关疾病有广泛的预防作用o如乳大类o主要存在于植物及其种子里o如大豆及其制品!大米!腺癌!心血管疾病!骨质疏松!和更年期综合征等≈

14、ots 石榴!苹果!小麦!茴香!甘草等∀其中以大豆及其制品中异∀其主≈w 要机制为植物雌激素在体内与∞结合后o许多因素如种黄酮类化合物含量较为丰富∀目前研究较深入的是植物属!靶器官的功能状态!年龄!剂量!方式!时间及活性代谢产雌激素∀此类化合物包括黄豆苷原k§¤¬§½¨¬±l!染料木黄酮物等都可以影响这一

15、效应的发挥≈tt ∀由于它与∞结合后kª¨±¬¶·¨¬±l!生原禅宁k¥¬²¦«¤±¬±l!芒柄花素的雌激素效应较雌二醇降低tssss∗twsss倍o又竞争占据∞o低剂量的植物雌激素表现为雌激素拮抗效应o这些甾体≈收稿日期usst2tu2us雌激素替代效应和竞争性拮抗作用与其降低雌激素相关疾≈基金项目北京市自然科学基金kzsstsstl与国家教育部博病的发生有关≈x 士学科专项科研基金kusssuwl~中剂量时可产生一定的雌激素活性~高剂≈通讯作者王继峰电话}kstslywu{y

16、

17、x传真}kstsl量时o补充的

18、异黄酮可以活化因雌激素水平限制未能活化的yw

19、x{uwu∞2°¤¬¯}•¤±ª©©«²·°¤¬¯q¦²°∞o产生雌激素增强效应∀异黄酮在雌激素相对缺少时具#{sx#第uz卷第tt期中国中药杂志∂²¯quzo²qttussu年tt月ΧηιναϑουρναλοφΧηινεσεΜατεριαΜεδιχα²√¨°¥¨µoussu有雌激素效应o可以治疗更年期综合征∀可以促进成骨作另