注射用生长抑素.doc

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1、注射用生长抑素核准日期：2006年10月30日修订日期：2009年11月06日药品名称：【通用名称】注射用生长抑素【商品名称】思他宁®Stilamin®【英文名称】SomatostatinforInjection【汉语拼音】ZhuSheYongShengZhangYiSu成份：化学名称：生长抑素醋酸盐化学结构式：分子式：C76H104N18O19S2分子量：1638赋形剂：甘露醇所属类别：化药及生物制品>>消化系统药物>>其他消化系统用药化药及生物制品>>代谢及内分泌系统药物>>垂体前叶激素类>>生长抑素类性状：本

2、品为白色冻干块状物。适应症：-严重急性食道静脉曲张出血。-严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。-胰、胆和肠瘘的辅助治疗。-胰腺术后并发症的预防和治疗。-糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。规格：本品有三种规格：250µg、750µg、3mg。用法用量：药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既可

3、以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。-对严重急性上消化道出血(包括食道静脉曲张出血)的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克本品，以确保给药的连续性。当止住大出血后（一般在12至24小时内），治疗应继续48至72小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。-对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉

4、连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。-对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴本品；手术后，持续点滴给药5天。-对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。不良反应：少数患者用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。当滴注本品的速度高于每分

5、钟50微克时，患者会出现恶心和呕吐现象。禁忌：已证实对于本品过敏的患者，不得使用此药。孕妇不得使用本品，除非无其它安全替代措施。注意事项：由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时，如果可能，应避免给予胰岛素所需的葡萄糖，如果必需给予，应同时给予胰岛素。孕妇及哺乳期妇女用药：没有证据证明在孕期使用本品对人及动物无害，因此妊娠、产后(产褥期)及哺乳期不应使用本品。药物相互作用：由于本品可延长环己烯巴比

6、妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，本品不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。本品与其它药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。药物过量：目前尚无过量使用本品导致急性中毒反应的文献报道。药理毒理：本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃

7、酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。药代动力学：健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。静脉注射本品后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1至3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；

8、对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。当以75微克/小时的速度静脉滴注本品后，血药浓度在15分钟内达高峰—1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。静脉注射2微克的125-I甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N