作用于呼吸系统的药物.pdf

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1、第三十一章作用于呼吸系统的药物中国药科大学中药药理教研室大纲要求了解：痰、咳、喘之间的辨证关系。掌握：沙丁胺醇、氨茶碱、色甘酸钠、可待因、氯化铵、N-乙酰半胱氨酸的作用机制、临床应用及不良反应。2概述略3第一节平喘药（antasthmatic）哮喘概述略4第一节平喘药（antasthmatic）哮喘发病机理略5第一节平喘药（antasthmatic）目前常用的三类平喘药一、抗炎平喘药：糖皮质激素β肾上腺素受体激动药二、支气管扩张药：茶碱类M受体阻断药肥大细胞膜稳定药三、抗过敏平喘药：H受体拮抗药1抗白三烯药物6第一节平喘药（antasthmatic）（一）肾上腺素受体

2、激动药异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于ß受体，对ß和ß受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心12率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。7第一节平喘药（antasthmatic）（一）肾上腺素受体激动药ß受体激动剂2本类药物对ß受体有较强选择性，对ß受体无作用。21口服有效。采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。临床常用的有：沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)对ß受体作用强于ß21受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间

3、哮喘发作。8第一节平喘药（antasthmatic）（二）茶碱类（theophylline）二、茶碱(theophylline)能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出。对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。对喘息型支气管炎，由于它能兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。9第一节平喘药（antasthmatic）（二）茶碱类（theophylline）茶碱的作用机制有多条通路1、抑制磷酸二酯酶的活性（PDE）：提高细胞内cAMP/cGMP含量，舒张支气管平滑肌。但是氨茶碱在血浆浓

4、度处于治疗浓度时候，对PDE的抑制作用只有5%~20%。因此，提示氨茶碱有其他作用。2、阻断腺苷受体：腺苷与腺苷受体结合可促使肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。10第一节平喘药（antasthmatic）（二）茶碱类（theophylline）3、促进内源性儿茶酚胺的释放；2+2+4、干扰Ca离子的转运：降低外Ca内流，减少内2+Ca释放抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸润，具有抗炎作用。11第一节平喘药（antasthmatic）（二）茶碱类（theophylline）茶碱难溶于水，为提

5、高水活性，制成复盐为氨茶碱（aminophylline）等供临床应用。茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。12第一节平喘药（antasthmatic）（三）吸入性M受体阻断药各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。异丙基阿托品（ipratropium），吸入给药很少吸收。有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型慢性支气管炎。13第一节平喘药（antasthmatic）糖皮质激素糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。倍氯米松

6、(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。14第一节平喘药（antasthmatic）（一）肥大细胞膜稳定药色甘酸二钠稳定肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜，减少过敏介质释放；平喘机制：直接抑制由于兴奋感受器而引起的神经反射性支气管痉挛；抑制非特异性支气管高反应性；抑制血小板活化因子(PAF)引起的支气管痉挛；抑制Ca2+和磷脂-依赖性蛋白激酶C，阻断该酶参与兴奋

7、-分泌偶联；应用：预防用药，对发作性哮喘无效；对外源性哮喘预防效果好；也用于过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎和直肠炎的防治；不良反应:毒性低，可有口干、咽干发痒、呛咳、胸部紧迫感等。15第一节平喘药（antasthmatic）（一）肥大细胞膜稳定药16第二节镇咳药可待因，又称甲基吗啡中枢性镇咳药，激动延脑咳嗽中枢神经细胞阿片受体，抑制咳嗽中枢，镇咳作用强、快，为吗啡1/4；用于各种剧烈干咳，尤其适用于胸膜炎干咳伴胸痛者；不宜用于痰粘稠而量多及呼吸道不畅通的病人；长期应用有成瘾性，不可滥用。17第三节祛痰药氯化胺（ammoniumchloride）：口服刺激胃