不同方法制备8-甲氧基补骨脂素柔性纳米脂质体的皮肤靶向性研究

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1、中国中西医结合皮肤性病学杂志2013年第12卷第6期·363··论著·不同方法制备8一甲氧基补骨脂素柔性纳米脂质体的皮肤靶向性研究郑荣昌，温炬，冯洁莹，马静，周贵滨，秦思(广东省第二人民医院，广州510317)摘要：目的研究不同方法制备的8一甲氧基补骨脂素(MOP)柔性纳米脂质体的皮肤靶向性。方法分别采用逆相蒸发法、乙醚注入法、薄膜法、薄膜～超声法等方法制备，H—MOP柔性纳米脂质体，根据脂质体包封率、平均粒径和Zeta电位评价脂质体质量。取上述4种方法制得的，H—MOP柔性纳米脂质体涂抹于SD大鼠皮肤，分别在1，2，4h后用液体

2、闪烁仪测定。H—MOP的皮肤滞留量和血药浓度。结果薄膜一超声法包封率高，平均粒径适中，Zeta电位负值较高，皮肤的靶向性较好。结论薄膜一超声法制备补骨脂素柔性纳米脂质体质量较好，皮肤靶向性强。关键词：8一甲氧基补骨脂素；脂质体；皮肤靶向性中图分类号：R657．7文献标识码：A文章编号：1672—0709(2013)06—0363—03Skin—-targetingPropertyof8-methoxypsoralenFlexibleNano——liposomePreparedbyDiferentMethodsZHENGRongch

3、ang,WENJuFENGJieying,MAJing,ZHOUGuibin，Q1NSitheSecondPeople’SHospitalofGuangdongProvince，Guangzhou51031ZChinaAbstract：ObjectiveTostudytheskin-targetingpropertyof8-methoxypsoralen(MOP)flexiblenano-liposomepreparedbydifferentmethods．MethodsH-MOPflexiblenano—liposomeswer

4、epreparedbyreverse-phaseevaporationmethod，aetherinfusionmethod，film-dispersionorfilm-dispersion—ultrasoundmethod．Liposomalenvelopmenteficiency，theaverageparticlesizeandzetapotentialwerecomparedbetweendifferentmethods．ThesefourH—MOPflexiblenano-liposomeswereappliedOils

5、kinofSDmice，andtheconcentrationinskinandbloodweremeasuredbyliquidscintillationspectrometer．ResultsFilm—dispersion—ultras0undmethodhadhighenvelopmenteficiencyandsuitableparticlesizeandzetapotential，andhadmuchhigherMOPquantityinskin．ConclusionMOPflexiblenano—liposomebyt

6、hefilm—ultrasonicmethodhashighqualityandskin—targetingproperty．Keywords：8-methoxypsoralen；Liposomes；Skin—targetingproperty“皮肤靶向性”是指药物穿过角质层，较多地保公司)，胆固醇f中国医药(集团)上海化学试剂公留在皮肤内，较少进入血液循环。补骨脂素是白癜风司]，胆酸钠[中国医药(集团)上海化学试剂公司]，8一治疗最常用且疗效肯定的药物。目前局部外用补骨甲氧基补骨脂素(重庆友邦制药)，所有试剂均为分脂素有酊剂、凝

7、胶，存在药物渗透性差；易出现红析纯。斑、水疱、大疱等不良反应口1。研究表明采用柔『生纳米1．1．2仪器日立H一00透射电镜(13本Hitachi公脂质体(flexiblenano—liposomes，FNL)作为新型药物司)，高效液相色谱仪(13本岛津公司)，旋转蒸发器载体，可增加药物的皮肤靶向性，减少不良反应嘲。(上海亚荣生化仪器厂)，超声波粉碎机(美国Auto本实验通过不同方法研制8一甲氧基补骨脂素柔性Science)，分析天平(中国湖南湘仪厂)，酸度计(上海纳米脂质体，评估脂质体的质量和皮肤靶向性，探精密科学仪器有限公司雷磁

8、仪器厂)，改良的Franz寻合适的制作方法。扩散池(自制)，uV一2201紫外可见分光光度计(日1材料与方法本岛津)，电子恒温水浴锅(天津市泰斯特仪器有限1．1材料公司)，FJ一2107P型双道液体闪烁计数仪(西安核仪1．1．1试剂注射用大豆磷脂(