抗肿瘤药物研究进展.pdf

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1、!中国新药与临床杂志（"#$%&’()*+,-."/$%0(1），2334年2月，第25卷!第2期6718$/：9::/;<.#::99=;>1!!#??@：AA9::/=;#$%8B>,+%8/=%(?=;%!#??@：AAC-9::/;CC=@(+$>D$;8/.=;>1=;%·INM·E>D:?>(9@+(..;>++(.@>%D$%-8%?$-(%8%D@+>D,;(D>F?+(8?1(%?=8%?$%(>@/8.1(FF(;?E(;8,.(>F?#(.@(;$F$;$?:;>%B,%;7?$>%>F?

2、#(8%?$-(%8%D8%?$E>D:=G>%>;/>%8/8%?$E>D:［!"#"!"$%"&］8%?$%(>@/8.?$;8-(%?.;8%D(;+(8.(?#(.$D((FF(;?.>F?+8D$?$>%8/1(D$;$%(>%?,1>+8%D$1@+>H(?#((FF$;8;:［I］［7I4］J((8E>H(［文章编号］I33K7KLLM（2334）3273INM734抗肿瘤药物研究进展郑!红，周有骏，王小燕（中国人民解放军第二军医大学药学院，上海!2335NN）［关键词］!抗肿瘤药；蛋白质酪氨酸激

3、酶；血管生向。成抑制剂；芳香酶抑制剂；法尼基转移酶高喜树碱类化合物（#>1>;81@?>?#(;$%，S"PU）是一类高活性、高稳定性、广谱、可口服的喜树碱类［摘要］!综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进似物，是极具开发价值的拓扑异构酶!抑制剂。展，包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子S"PU的第I个产品为法国V(8,F>,+W@.(%公司所开为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐发的氟替康（D$F/>1>?(;8%），临床前研究已对其作用药逆转剂、内分泌治疗药等。机制、安全性和疗效改善状况作出证明

4、，现已完成!期临床试验，进入"期临床，主要用于实体瘤，包括［中图分类号］!0MKM=I结直肠癌、肺癌和乳腺癌的治疗，显示了较好的前［I］［文献标识码］!Q景。第2个化合物V’O3M2K具有新的作用机制，包括对拓扑异构酶!和"的双重抑制作用，它将被!!恶性肿瘤严重危害人们的健康，据RST统计，开发用于广谱适应证。V’O3M2K目前处于临床前研在全世界43多亿人口中平均每年死于恶性肿瘤者究阶段。达LM3万人，新发病例为OK3万例，且数字还在逐年2!胸苷酸合成酶抑制剂!胸苷酸合成酶（UJ）是体增加。因此，各国政府、研

5、究机构及制药公司长期以内胸苷酸前体唯一再生源，故在*’Q复制和细胞生来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予以高度重视，在长过程中起着关键作用，是已知抗肿瘤药物的重要抗肿瘤药物的研究上，目前已取得了重大进展。近有效靶点之一。胸苷合成酶抑制导致了*’Q断裂从而导致细胞死亡，近年来发展了一系列UJ特异性年来，分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正抑制剂。在逐步阐明；大规模快速筛选、组合化学、基因工程培美曲塞（@(1(?+(9(D，商品名Q/$1?8）是一种胸等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程；抗苷酸合成酶（?#:1$

6、D:/8?(.:%?#8.(）和二氢叶酸还原肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。抗酶双重抑制剂，由礼来公司作为抗代谢类抗癌药进肿瘤药物正从传统的细胞毒性药物，向针对机制的行开发。该化合物已经进入治疗非小细胞肺癌和耐多环节作用的新型抗肿瘤药物发展。本文将就其中药性间皮瘤的WWW期临床试验。在各国进行的临床一些热点领域及其最新进展作一综述。试验所针对的肿瘤包括乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、黑新的细胞毒类抗肿瘤药I!拓扑异构酶!抑制剂!*’Q拓扑异构酶!是生物体内及其重要的细胞核内酶，参与*’Q复制、转［收稿日期］!

7、233573K73M!!!［接受日期］!23357II73O［作者简介］!郑!红（IMKI7），女，上海人，讲师，博士研究录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成生，主要从事药物分析与药物化学的教学和科研工作。为重要的抗肿瘤药物研究新靶点。拓扑异构酶!抑［联系人］!郑!红。P#%：OL72I7243K73NO4。6718$/：C#(%7制剂已成为高选择性抗肿瘤药物研究的一个主攻方#-22L<:8#>>=;>1=;%!中国新药与临床杂志（"#$%&’()*+,-."/$%0(1），2334年2月，第25卷!第

8、2期·I53·6718$/：9::/;<.#::99=;>1!!#??@：AA9::/=;#$%8B>,+%8/=%(?=;%!#??@：AAC-9::/;CC=@(+$>D$;8/.=;>1=;%色素瘤、膀胱癌等多种实体肿瘤。培美曲塞在2335受体酪氨酸激酶抑制剂，E*F已于233H年4月批准年5月获得美国E*F批准，用于治疗无法手术或不吉非替尼临床用于终末期非小细胞肺癌的治疗。至宜