酶活性的调节.ppt

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1、第四节酶的调节关键酶：一般位于代谢途径的起始或分支处；催化单向不可逆反应；活性较低，活性最低者又称为限速酶；是可调节酶。一、酶活性的调节二、酶量的调节三、同工酶一、酶活性的调节（一）酶原与酶原的激活（二）变构调节（三）酶的共价修饰调节（一）酶原与酶原的激活有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体，必须在一定条件下，这些酶的前体水解一个或几个特定的肽键，致使构象发生改变，表现出酶的活性。这种无活性酶的前体称做酶原(zymogen)。酶原向酶的转化过程称为酶原的激活。酶原的激活实际上是酶的活性中心形成或暴露的过程。酶原激活的生理意义：消化系统中的几种蛋白酶以酶原形式分泌

2、出来，避免了细胞的自身消化。血液中的凝血因子在血循环中以酶原形式存在，可防止血管内凝血。（二）变构调节概念：特异性的代谢物分子以非共价键的方式与酶活性中心以外的部位可逆地结合，改变酶的构象，进而改变酶的活性，这种调节称为变构调节。变构酶变构效应剂：变构激活剂，变构抑制剂变构部位变构酶的特点：①通常具有四级结构；②含有催化亚基和调节亚基（或催化部位和调节部位）③[S]-v关系曲线为S形④变构剂与酶非共价键连接变构调节举例：RRCRRCCC（三）酶的共价修饰调节概念：酶蛋白肽链上的某些基团在另一种酶的催化下与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，这一过程称为酶的共

3、价修饰或化学修饰。常见的共价修饰有：磷酸化和去磷酸化、甲基化和去甲基化、乙酰化和去乙酰化、腺苷化和去腺苷化等。磷酸化和去磷酸化：共价修饰的特点：1.共价修饰的酶存在有（高）活性和无（低）活性两种形式；2.共价键修饰3.放大效应（有瀑布或级联效应）；4.磷酸化消耗ATP5.是体内经济、有效的快速调节方式。二、酶含量的调节（一）酶蛋白合成的诱导与阻遏诱导剂（inducer）：在转录水平上促进酶生物合成的化合物。诱导作用（induction）：诱导剂诱发酶蛋白生物合成的作用。辅阻遏剂（corepressor）：在转录水平上减少酶生物合成的物质。阻遏作用（repression）：

4、辅阻遏剂与无活性的阻遏蛋白结合，抑制基因的转录。（二）酶降解的调控通过酶分子的降解速度调节细胞内酶的含量。酶的降解速度与机体的营养和激素的调节有关。三、同工酶（isoenzyme）概念：指催化相同的化学反应，而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。乳酸脱氢酶（LDH）是四聚体酶，亚基有两型（M型和H型），共有5种同工酶。LDH：由于分子结构的差异，这五种同工酶具有不同的电泳速度，对同一底物表现不同的Km值。LDH同工酶在不同组织器官中的含量与分布不同，使不同的组织与细胞具有不同的代谢特点。心肌的LDH1主要催化乳酸脱氢；骨骼肌的LDH5主要催化丙酮酸还原。

5、肌酸激酶（CK）：是二聚体酶；两种亚基：M型（肌型）和B型（脑型）；三种同工酶：CK1（BB）主要存在于脑；CK2（BM）主要存在于心肌；CK3（MM）主要存在于骨骼肌。同工酶测定的临床应用：