利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的定位

利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的定位

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1、国外医药抗生素分册2008年第29卷第5期·201·利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的定位郑建铭,张永信(复旦大学附属华山医院感染病科,上海200040)摘要:革兰阳性球菌是社区和医院感染的重要病原菌,其中较为常见的有金黄色葡萄球菌、肠球菌、链球菌等。近几十年来,随着抗生素的广泛应用,细菌耐药情况日趋严重。大量文献报道显示,利奈唑胺在治疗耐药革兰阳性球菌感染方面比糖肽类、β-内酰胺类抗生素更有效。如何对利奈唑胺进行正确的临床定位,使之既能保证疗效,又不至于因滥用而导致其临床寿命缩短,对充分发挥该药的优良抗菌

2、作用意义重大。关键词:利奈唑胺;耐药性;革兰阳性球菌中图分类号:R978.1+9文献标识码:A文章编号:1001-8751(2008)05-0201-05OrientationofLinezolidinTreatmentofGram-positivecocciInfectionsZHENGJian-ming,ZHANGYong-xin(DepartmentofInfectiousDiseases,HuashanhospitalofFudanUniversity,Shanghai200040,China)

3、Abstract:Gram-positivecocci,includingS.aureus,EnterococciandStreptococci,areimportantvitalpathogensincommunityandhospitalinfections.Sinceantibioticshavebeenwidelyusedinthepastdecades,thedrugresistanceproblemhasincreasinglybecomeasevereproblemthatharasses

4、medicalworkers.Recently,anumberofliteratureshaveshowedthatlinezolidismoreeffectivethanglycopeptidesorβ-lactamsinthetreatmentofdrugresistantgram-positivebacterialinfections.Thus,theproperuseoflinezolidshouldbestressedinordertokeepitseffectandavoiddrugresi

5、stanceoccurringinashorttimeduetodrugabuse.Keywords:linezolid;drug-resistance;gram-positivecocci革兰阳性球菌是社区和医院感染的重要病原菌,其和PRSP)有良好抗菌活性的药物,如利奈唑胺(口恶唑烷酮中较为常见的有金葡菌、肠球菌、链球菌等。近几十年类)、奎奴普丁/达福普汀(链阳菌素类)、达托霉素(肽内酯来,随着抗生素的广泛应用,细菌耐药情况日趋严重。类)、替加环素(甘氨酰环类)、第四代头孢菌素头孢吡普1948年出现

6、了耐青霉素的金葡菌,1961年又出现了对包(β-内酰胺类)和泰利霉素(酮内酯类)等。但是,在上述药括β-内酰胺类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、四环素类、大物中,目前已在中国上市的只有利奈唑胺(Linezolid,辉环内酯类等在内的多种抗生素同时耐药的耐甲氧西林瑞、斯沃),故本文将就其抗菌作用机制、药动学性质、体金葡菌(MRSA)。糖肽类抗生素是治疗MRSA的主要药外抗菌活性、临床研究及不良反应等的最新研究进展进物,但是近年来日本和美国又出现了万古霉素中介金葡行综述。菌(VISA)或万古霉素耐药金葡菌(VRS

7、A)[1]。另外,万古1抗菌作用机制霉素耐药肠球菌(VRE)也不断增多,部分vanA基因介导利奈唑胺是第一个用于临床的口恶唑烷酮类抗生素型VRE对替考拉宁也表现出耐药。肺炎链球菌和某些(图1),其通过与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制70S起其他链球菌是引起社区获得性肺炎、皮肤感染、脑膜炎始复合物的形成,作用于细菌蛋白质合成的起始阶段,最和心内膜炎等的主要病原菌。青霉素不敏感肺炎链球菌终产生抑菌作用(图2)[2]。因其作用位点与其他抗生素不(PISP)、青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)和对大环内酯类同,

8、故尚无交叉耐药现象。抗生素耐药的链球菌也在增多。近年来开发了不少对多2药动学重耐药革兰阳性球菌(包括MRSA,VISA,VRSA,VRE口服利奈唑胺的吸收快速、完全,可在1~2h内达收稿日期:2008-05-05作者简介:郑建铭,在读硕士研究生,主要从事感染性疾病的诊疗。·202·WorldNotesonAntibiotics,2008,Vol.29,No.5表12276株金葡菌对抗菌药物的体外药敏结果Table1Comparisoninv

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