甾醇硫酸酯钠盐类化合物的合成研究进展.pdf

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1、化学工程师ChemicalEngineer2013年第7期文章编号：1002—1124(2013)07—0052—06-环：·甾醇硫酸酯钠盐类化合物的谜合成研究进展许航线，毕晓昕，师航空(1．陕西国防工业职业技术学院化学工程学院。陕西西安710300；2．通标标准技术服务(上海)有限公司石化部。上海201400；3．杭州九源基因工程有限公司。浙江杭州310018)摘要：按照甾醇硫酸酯钠盐结构特点进行分类，对国内外近年来有关甾醇硫酸酯钠盐类化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作进行了综述，并对此方面的发展趋势及应用前景作了展望。关键词：甾醇硫酸

2、酯钠；合成；生理活性；研究进展中图分类号：0629．29文献标识码：ARecentadvanceinsynthesisofsulfatedhydroxysteroidsXUHang—xian，BIXiao-xin，SHIHang-kong3(1．DepartmentofChemicalEngineering，ShaanxiInstituteofTechnology，Xi'an710300，China；2．CSTCStandardsTechnicalServices(Shanghai)Co．，Ltd．，Shanghai201400，China；3．Hangzh

3、ouJiuyuanGeneEngineeringCo．，Ltd．，Hangzhou，310018，China)Abstract：Thesynthesisandbiologicalactivitiesofsulfatedhydroxysteroidsinrecentyeamarereviewedac—cordingtothestructureofsteroidalsodiumsalts．Thedevelopingtrendsandapplyingprospectsofsulfatedhydrox—ysteroidsarealsoexpected．Keyword

4、s：sul~tedhydroxysteroids；synthesis；biologicalactivity；recentprogress海洋生物是结构多样化分子的一个重要来源，这些结构多样化的分子对新药的发现非常有用lll。近1单取代甾醇硫酸酯钠盐类化合物年来，人们不断从海洋生物体内分离得到许多结构从海洋生物体内分离得到的多羟基甾醇硫酸新颖的甾体化合物【】，其中，这些甾体化合物许多酯钠盐中，单取代硫酸酯钠甾醇是为数最多的一是以多羟基甾醇硫酸酯钠盐的形式存在的f5,61。多羟类，因此，对单取代甾醇硫酸酯钠进行合成研究是基甾醇硫酸酯钠盐是海绵体及棘皮类动物的代谢

5、科学家们研究的一个方向。产物，由于这些化合物具有广泛的生物活性，如抑制HIV复制、抑制蛋白质酪氨酸激酶⋯吸抗肿1．12一硫酸酯钠甾醇类化合物瘤活性『l2-H等，所以受到了有机化学家及药物学家2003年，GustavoA．GarridoSantos等【l5JA．以羟的高度关注。科学家们以具有生物活性的天然甾醇基胆甾烷为原料合成出单取代的2一硫酸酯钠甾醇类化合物为原料，在甾体的不同位置进行硫酸酯钠类化合物1和2，对它们进行生理活性研究，结果表化，合成出单取代或多取代的甾醇硫酸酯钠盐，并明，化合物1和2对(HSV一2)均具有抑制作用，其对它们进行生理活性测试及构效

6、研究，以期寻找到中，化合物1对(HSV一2)的抑制效果最好。化合物高活性的抗肿瘤活性药物。本文按照甾醇硫酸酯钠结构见图1，活性见表1。盐结构特点进行分类，对国内外近年来有关甾醇硫酸酯钠盐类化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作进行了综述，并对此方面的发展趋势及应用前景作了展望。1．R1=SO3Na，R2=H2．Rl=SO3Na，R2=Ac图1化合物1和2的结构式Fig．1Thestructureofcompounds1，2收稿日期：2013—03—25作者简介：许航线(1984一)，男，助教，硕士研究生，主要从事有机合成方面的研究。2013年

7、第7期许航线等：甾醇硫酸酯钠盐类化合物的合成研究进展表1化合物1。2的抗毒、杀毒活性体外抗肿瘤活性试验，结果表明，化合物7对肝癌、Tab．1Antiviralandvirucidalactivitiesofsulfatedsteroids1，2宫颈癌、人胃癌细胞株均具有一定的抑制作用。合CompoundCC50／g‘mL一。aIC50／gmL-bSICC50~C50)cVC50／g‘mL-d成路线见图4。a．细胞活性降低50％所需的浓度；b．使病毒血小板数量减少到50％±S．D．时的浓度；c．选择性指数；d．使病毒活性降低50％±S．D．时的浓度。1．23一

8、硫酸酯钠甾醇类化合物1992年，Libu~eM．Am