环糊精在医药学应用研究中的新进展.pdf

《环糊精在医药学应用研究中的新进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第40卷第5期应用化工V01．40No．52011年5月AppliedChemicalIndustryMav2011环糊精在医药学应用研究中的新进展张来新，杨琼(宝鸡文理学院化学化工系，陕西宝鸡721013)摘要：综述了近几年来环糊精与药物分子形成包合物在医药应用上的新进展，即①超声波法合成药用环糊精包合物；②新型药用环糊精包合物的制备；③环糊精及其衍生物对药物的增溶作用。关键词：环糊精；包合物；医药学；应用中图分类号：0641．4文献标识码：A文章编号：1671—3206(2011)05—0897—03Researc

2、hprogressofcyclodextrinsinmedicineandpharmacologyZHANGLai—xin，YANGQiong(DepartmentofChemistryandChemicalEngineering，BaojiCollegeofArtandScience，Baoji721013，China)Abstract：Recentappliedresearchesoninclusioncompoundsofdrugmoleculeswithcyclodextrinsaremainlyreviewe

3、d，includingthesynthesisofmedicaleyclodextrininclusioncompoundsbyultrasonicmeth—od，thepreparationofnewtypemedicalcyclodextrininclusioncompounds，andthesolubilizationofcyclo—dextrinsandtheirderivativesonmedicines．Keywords：cyclodextrin；inclusioncompound；medicineandp

4、harmacology；application环糊精(CD)是由D-吡喃葡萄糖单元通过一1，1超声波法合成药用环糊精包合物4．苷键结合形成的一类环状化合物，目前研究较多1．1超声波法制备酮康唑一环糊精包合物的含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别为一环糊酮康唑对不同类型的念珠菌、皮肤真菌、酵母菌精一环糊精和一环糊精。3种环糊精中一环糊和其它致病真菌有较强的抑制作用。但由于其不溶精是应用最广泛、最易生成和最廉价的。一直以来，于水且结构中有酰胺基和醚基，化学稳定性差，易氧有关环糊精的应用主要集中在医药、化工及材料等化变色。

5、一环糊精包合物可用于改善难溶性药物的领域。由于连接葡萄糖单元的苷键不能自由旋转，溶解度和溶出度，掩盖药物不良臭味和降低刺激性，因此环糊精分子具有略呈圆锥形的中空圆筒立体环提高药物的稳定性等。朱美红等利用超声波技术，状结构。环糊精本身的结构特点赋予它疏水的内腔在超声下将酮康唑甲醇溶液缓慢滴加到一cD饱和和亲水的表面。故使其具有独特的包合性能，可与水溶液中，再超声处理一定时间合成出酮康唑．CD多种客体(如有机分子、无机离子、配合物及惰性气包合物，为白色无味的粉末，性质稳定，不易氧化，形体)等通过弱相互作用形成包合物，以此来

6、改变客成包合物后，在水中的溶解度比原料增加约30倍，体分子的理化性质。同时由于环糊精的低毒性和水从而提高了临床上的药理疗效。该合成法具有反应溶性，使之与疏水性药用小分子形成的包合物能溶时间短、设备少、工艺简单等优点J，宜于医院开于水，从而提高药物的溶解度，增加药物的稳定性，展。提高药物的生物利用度和疗效。并使得许多化学反1．2超声法制备熊果酸-环糊精包合物应得以在水中进行，使整个反应具有环境友好性。熊果酸(简称uA)又名乌索酸，是一种五环三因此，环糊精被广泛应用于医药学、食品科学、化妆萜类化合物，在许多食品原料，如山楂

7、、木瓜、红枣和品科学、催化科学、生命科学、材料科学、信息科学及苦丁茶等中广泛存在。近年来研究发现，UA具有环境科学等领域。抗炎、抗菌、抗肿瘤和降血糖等多种药理效能和保健收稿日期：2011-03-02基金项目：陕西省植物化学重点实验室基金资助课题(09JS066)；陕西省教育厅自然科学基金资助课题(IMJK147)；宝鸡文理学院自然科学基金资助课题(zkl017)作者简介：张来新(1955一)，男，陕西周至人，宝鸡文理学院教授，主要从事大环化学研究及天然产物分离提取。电话：0917—3364129，E—mail：zhan

8、g1)【1215@sina．corn898应用化工第4O卷作用，因此，其在保健食品和医药的应用上受到关可补用，主要用来防治白喉、高血压、妇人乳痈、蛇及注。但uA具有较强的疏水性，导致生物利用度非蜈蚣咬伤等，其主要成分为挥发油。野菊花挥发油常低，使其应用受到了很大的限制。因此，寻找一种在制备过程中常因挥发损失而影响疗效，采用口一环糊