恩诺沙星棕榈酸盐的合成和谱学研究.pdf

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1、第24卷第6期化学研究中国科技核心期刊2013年11月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu．edu．cn恩诺沙星棕榈酸盐的合成和谱学研究李玉江，郭晓河，陶乐，王强，董黎红(河南省科学院高新技术研究中心，河南郑州45O002)摘要：鉴于思诺沙星属两性化合物，可与酸或碱作用形成酸式盐或碱性盐，为改善氟喹诺酮类兽医专用抗菌药恩诺沙星的口感、减轻苦味，合成了恩诺沙星棕榈酸盐．采用红外光谱法对恩诺沙星棕榈酸盐的主要官能团进行了鉴定，采用核磁共振氢谱及质谱对其分子结构进行了确认。相关研究结果可望为氟喹诺酮类兽医专用抗菌药的开发提供依据．关键词：恩诺沙星棕榈酸盐；

2、抗菌药；合成；分子结构；红外光谱；核磁共振谱；质谱中图分类号：0626．3文献标志码：A文章编号：1008—1011(2013)06—0551—03SynthesisandspectroscopicstudiesofenrofloxacinpalmitateLIYu—jiang，GUOXiao—he，TAOLe，WANGQiang，DONGLi—hong(ResearchCenterofHigh＆NewTechnology，HenanAcademyofSciences，Zhengzhou450002，Henan，China)Abstract：Withaviewto

3、thefactthatenrofloxacin，anexclusivefIuoroquinolone—typeveterina—rydrug，isanamphotericcompoundwhichcanformacidsaltoralkalinesaltbyreactionwithacidoralkali，enrofloxacinpalmitatewassynthesizedfromenrofloxacinandpalmiticacidinor—dertoimprovethetasteandreducethebitterness．Themainfunctional

4、groupsofenrofloxacinpalmitatewereidentifiedwithinfraredspectrometry，anditsmolecularstructurewasconfirmedbynuclearmagneticresonancespectroscopyandmassspectrometry．Hopefully，relevantre—searchresultscouldhelptoprovideusefulinformationfordevelopingf1uoroquinolone—typeex—clusiveveterinarym

5、edicine．Keywords：enrofloxacinpalmitate；antimicrobialagent；synthesis；molecularstructure；infra—redspectrometry；nuclearmagneticresonancespectroscopy；massspectrometry恩诺沙星(enrofloxacin)是德国拜尔公司率先开发的氟喹诺酮类兽医专用抗菌药，又名恩氟喹啉羧酸，属于氟喹诺酮类(fluoroquino1ones)的化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水，其抗菌谱广、抗菌活性强，对G、

6、G一菌均有很强的抗菌活性[1]，具有低毒、高效、体内组织分布广等特点，对各种畜禽致病菌和支原体均有强大的杀灭作用，而且口服吸收快、组织穿透力强，该药已成为畜禽抗感染的主导药物．市场上常用其盐酸盐、乳酸盐和钠盐．但是这几种盐和恩诺沙星均有苦味，动物不爱吃，影响治疗动物疾病的疗效．为了改善恩诺沙星的口感，减少苦味，作者依据恩诺沙星属两性化合物、可与酸或者碱作用形成酸式盐或者碱性盐的化学性质_5]，参照文献_6首次合成了恩诺沙星棕榈酸盐，采用红外光谱、核磁共振氢谱、高分辨质谱，表征了目标化合物的分子结构，并对化合物红外光谱吸收峰及核磁谱带进行了归属分收稿日期：2013—

7、08—30．基金项目：河南省科技创新杰出青年基金(094100510019)和河南省科技攻关计划资助项目(092102310021)．作者简介：李玉江(1982一)，男，助理研究员，从事有机药物化学研究．通讯联系人，E—mail：guoxiaoheen@126．eom．552化学研究析．1实验部分1．1仪器及测试条件质谱仪为高分辨质谱仪BrukermicroTOF—QII；核磁共振光谱仪为BrukerAV一300型，TMS为内标，溶剂DMSO—d；IR采用Nicolet6700FT—IR红外光谱仪，KBr压片制样．1．2合成方法在500mL圆底烧瓶中，加入95的乙

8、醇(146