异香兰素化学合成的研究进展.pdf

《异香兰素化学合成的研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第4期化学世界·251·异香兰素化学合成的研究进展黄小锋，李大伟。陆豫¨(南昌大学a．化学学院；b．中德联合研究院，江西南昌330047)摘要：异香兰素，化学名3一羟基一4一甲氧基苯甲醛，是一种非常重要的香料和食品药品领域应用广泛的医药中间体。近年来市场对异香兰素需求量不断增大，使得异香兰素的合成与应用研究也成为热点。简述异香兰素当前主要的应用状况，综述异香兰素不同的化学合成路线及进展，对各路线进行分析评价，展望利用生物技术、植物细胞培养技术等方法生产异香兰素的研究发展方向。关键词：异香兰素；香料；食品；医药中间体；应用；化学合成中图分类号：TQ463．4

2、文献标志码：A文章编号：0367-6358(2015)04—0251—06ResearchProgressintheChemicalSynthesisofIsovanillinHUANGXiao—feng，LIDa—wei，LUYu(NanchangUniversitya．CollegeofChemistry，b．Sino-GermanJointResearchInstituteJiangxiNanchang330047，China)Abstract：Isovanillin，3-hydroxy-4一methoxybenzaldehyde，isamoment

3、ousspice．Itiswidelyusedinfoodandpharmaceuticalindustriesasamedicalintermediate．Thesynthesisandapplicationsofisovanillinhasbecomeahotspotduetoincreasingdemandonthemarket．Firstly，theexistingmajorapplicationsofisovanillinwerebrieflyintroduced．Then，variouswaysofsynthesizingisovanillin

4、weresummarized，ana—lyzedandevaluated．Finally，usingbiotechnologyandplantcellculturetechnologytoprepareisovanillinwasintroducedasaprospectivepathway．Keywords：isovanillin；spices；food；medicalintermediate；applications；chemicalsynthesis1异香兰素概述料、香精工业，同时还可用作肥皂、牙膏以及橡胶、1．1异香兰素的应用塑料等产品的祛臭加香剂

5、。异香兰素也称异香兰醛或异香草醛，化学名3一CH0羟基一4一甲氧基苯甲醛(结构式如图1)。异香兰素具有橄榄样香气和浓郁的奶香，在食品添加剂行业是H一种重要的原料，用作增香剂和甜味剂口]，被广泛用应于制糖、冰棒、饮料、甜品及烟酒类行业。异香兰素还是精细化学工业中的一种重要产品，被广泛用图1异香兰素结构式于调节植物生长、作为化妆品和保养品的添加剂等。异香兰素具有活泼的羟基和醛基，是合成多种异香兰素具有一个独特的性质：随着环境温度的变活性药物引、有机高聚物缩醛树脂、复杂天然产化其香味也发生变化，因此特别适用于某些特殊香物，如香豆素类衍生物、生物碱E、黄烷收稿日期

6、：2014-09—16；修回日期：2015-03一l4作者简介：黄小锋(1989一)，男，江西赣州人，硕士生，主要从事化学制药工程。E—mail：halkykyy@163．COrn。*联系人：E—mail：luyzsu@hotmail．coin。化学世界酮_9。、杂环活性化合物u。等的重要中间体。近义。下面对异香兰素的化学合成方法做一概述。几年不断有国内外科研院所利用异香兰素合成医药2异香兰素的化学合成方法中间体的报道。异香兰素是合成PDE4第二态抑制2．1对甲氧基甲苯法剂_lH和肾素抑制剂Aliskiren_1们的重要模块，也是文献_2。以对甲氧基甲苯为

7、原料，经溴化反应生合成抗抑郁药洛利普兰_1阳和异香兰素异烟酰腙配成3一溴一4一甲氧基甲苯，然后水解生成3一羟基一4一甲合物[1的重要原料。有研究表明，具有高效抗血管氧基甲苯，再氧化得到异香兰素，总收率为48．7。癌作用的物质CA一4_】其合成原料就是异香兰素。该文献所报道的合成路线具有工艺简单、三废产生新一代抗生素santiagonamine]也以异香兰素作较少等特点。同时也存在反应条件不易控制的不为原料合成。刘涛等采用异香兰素和酪胺为起足，第一步溴代产生的溴化氢会使醚键断裂，产生脱始材料，合成外消旋加兰他敏，该药是近年来临床用甲基作用，使反应不可避免地产

8、生大量杂质，导致产来治疗老年痴呆症和记忆障碍的良好药物。张博率大大