常见医学药物介绍——16生物药剂学.ppt

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1、生物药剂学与药物动力学生物药剂学Biopharmaceutics生物药剂学是通过研究药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢与排泄等过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物疗效之间关系的科学。研究内容生物药剂学主要是研究药物及制剂给药以后，能否在体内吸收进入血液循环，能否及时地分布到某些特定的组织和器官，如何在体内消除（代谢和排泄），以及各种剂型因素和生物因素对这一体内过程和药效的影响。剂型因素⑴药物的理化性质⑵制剂的处方组成⑶制备的工艺过程⑷剂型和给药方法盐类、酯类、粒径、晶型、溶出速度等辅料的性质、用量、配伍药物的相互作用

2、等制备方法、工艺条件生物因素⑴种属差异⑵种族差异⑶性别差异⑷年龄差异⑸生理和病理条件的差异⑹遗传背景的差异药物动力学Pharmacokinetics药物动力学是应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在的位置、数量（浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。研究内容⑴建立药物动力学模型⑵研究制剂的生物利用度⑶应用药物动力学参数设计给药方案⑷研究药物体外的动力学特征与体内动力学特征的关系⑸指导与评估药物制剂的设计与生产⑹探讨药

3、物化学结构与药物动力学特征之间的关系药物的转运方式药物通过生物膜的转运有5种方式：⑴被动转运passivetransport⑵主动转运activetransport⑶易化扩散facilitated⑷胞饮作用pinocytosis⑸离子对转运被动转运存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运，即从高浓度一侧向低浓度一侧转运。特点①顺浓度梯度转运②不需消耗能量③不受共存类似物的影响，无饱和竞争抑制现象④转运速度与膜两侧的浓度差成正比，符合一级速度过程。主动转运activetransport特点物质借助于载体或酶促系统，从生物膜的低浓度一侧

4、向高浓度一侧转运。①逆浓度梯度转运②需消耗生物体的能量③转运速度与载体的量有关，有饱和现象④具有结构特异性，结构类似的物质常发生竞争抑制现象⑤具有部位特异性⑥受代谢抑制剂的影响，抑制细胞代谢的物质可抑制主动转运。易化扩散facilitated生物膜中的特殊载体暂时与药物结合提高其脂溶性，帮助物质由膜的高浓度侧向低浓度侧扩散或转运的过程。①属于载体转运，存在饱和、竞争抑制现象和部位特异性②不需生物体提供能量，顺浓度梯度转运特点胞饮作用pinocytosis特点是细胞从细胞外将物质摄入细胞内的现象。有部位特异性离子对转运一些高解

5、离度的药物，能与胃肠道中的内源性物质，有机阴离子粘蛋白形成电中性和离子对复合物，这种复合物具有一定的脂溶性，强以被动方式转运。药物的体内过程药物的吸收药物的分布药物的代谢药物的排泄药物的吸收药物的吸收系指药物自用药部位进入体循环的过程。⑴胃肠道经药吸收⑵胃肠道经药吸收①口腔吸收②注射部位吸收③其他：肺、眼、直肠、皮肤等药物的分布药物的分布是指药物吸收后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。血脑屏障血胎屏障药物的代谢药物的代谢是指药物在体内所经历的化学结构的转变。多数药物因代谢而降低或失去活性，但也有因代谢而活性增强、产生活性

6、、产生毒性。代谢主要在肝脏内进行，也发生在血浆、胃肠道、肠粘膜、肺、皮肤、肾、脑和其他组织。又称为生物转化。药物的排泄药物的排泄是指体内药物以原形或代谢物的形式排出体外的过程。药物排泄最主要的途径是经肾排泄，其次是胆汁排泄，也可由乳汁、唾液、呼吸、汗液等排泄。药物动力学Pharmacokinetics药物动力学是应用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在的位置、数量（浓度）与时间之间的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。研究内容⑴建立药

7、物动力学模型⑵研究制剂的生物利用度⑶应用药物动力学参数设计给药方案⑷研究药物体外的动力学特征与体内动力学特征的关系⑸指导与评估药物制剂的设计与生产⑹探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系生物半衰期biologicalhalf-life生物半衰期是指体内药量或药物浓度消除一半所需的时间，又称消除半衰期。药物生物半衰期与药物结构性质有关，与机体消除器官的功能有关。生物利用度bioavailability生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的程度与速度。是衡量制剂疗效差异的主要指标生物利用程度生物利用速度生物利用程度exten

8、tofbioavailability,EBA生物利用程度即药物进入血液循环的多少，可通过血药浓度-时间曲线下的面积表示。生物利用速度rateofbioavailability,RBA生物利用速度即药物进入体循环的快慢。