2基础药理学第二章机体对药物的作用 药动学

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1、药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。第一节药物的基本作用一、药物作用的性质和方式第二章药物效应动力学化学与化工学院（一）药物作用的性质1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。2.药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。化学与化工学院药物只能使机体器官功能的改变，但不能增加新的功能。能使机体生理，生化功能加强的药物作用称为兴奋，这种药物称为兴奋药。反之，引起功能减

2、退的的药物作用，称为抑制，这种药称为抑制药。化学与化工学院裸盖菇化学与化工学院（二）药物作用的方式主要按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。2.全身（吸收）作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。化学与化工学院(二)对因治疗和对症治疗按用药目的分：1.对因治疗（治本）：消除致病因子，如抗病毒类药物通过杀灭体内的病毒来治疗各种疾病。2.对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。化学与化工学院二、药物作用的特异性、选择性和两重性1.药物作用的特

3、异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。化学与化工学院特点：2.药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。化学与化工学院产生原因：（1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异如P-G；（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘；（

4、3）组织器官对药物的敏感性。化学与化工学院（三）药物作用的两重性—防治作用与不良反应预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。化学与化工学院青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。①对因治疗（治本）：消除致病因子②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状化学与化工学院（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激

5、素、微量元素不足。化学与化工学院三、药物的不良反应1、历史上严重药物不良反应事件：1877年—氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年—反应停事件1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件）化学与化工学院20世纪重大药害事件数据甘汞：汞中毒，死亡585人醋酸铊：铊中毒，死亡1万人氨基比林：粒细胞缺乏症，死亡2082人磺胺酏：肝肾损害，死107人非那西丁：肾损害，溶血，死500人反应停：海豹儿样畸形10000多人，死5000多。异丙基肾气雾剂：心律失常，心衰，死3500人氯碘喹啉

6、：骨髓变性，失明，受害1100人，死亡5%心得宁：眼，皮肤，粘膜综合征，受害2257人化学与化工学院2、我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。化学与化工学院3、不良反应的种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。化学与化工学院不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。化学与化工学院（一）副作用（副反应）（sidereaction）：药物在常用量（治

7、疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。化学与化工学院（二）毒性反应（toxicreaction）指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。化学与化工学院（三）变态反应（allergicreaction）（过敏反应）

8、：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能