药物对机体的作用(药效学)

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1、第二章药物对机体的作用（药效学）重难点：1．药效学的概念和内容2．药物作用的两重性3．不良反应的概念和种类4．药物的量效关系5.试述药物的作用机制。名词解释：药效学、治疗作用、不良反应、副作用、毒性作用、受体、激动药、阻断药、量效曲线、效能、效价强度、最小有效量、极量、常用量、最小中毒量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。目的意义：阐明药物治疗作用和不良反应，指导临床合理用药；有助于新药设计。药物的基本作用：药物作用:药物对机体细胞的初始作用。药理效应：药物引起的机体反应。兴奋：功能增强。如咖

2、啡因等。抑制：功能降低。如巴比妥类等。药物作用的方式：1.局部作用：松节油、普鲁卡因吸收作用（全身作用）：抗生素2.直接作用（原发作用)间接作用（继发作用）药物作用的选择性药物在适当的剂量时对某一组织或器官发生作用，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生作用，称为药物作用的选择性。药物作用的选择性是治疗作用的基础。药物作用选择性低，则副作用多。靶向制剂亦称靶向给药系统(TDS)：指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。药物选择性作用的原因药物对不同组织器官的亲和力不同；药物在不

3、同组织的代谢速率不同；不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别；受体在组织器官的分布数量和类型不同药物作用的两重性治疗作用:药物作用于机体产生的对防治疾病有利的作用（对症治疗和对因治疗）。对症治疗：改善症状，不能消除病因，又称治标。危重病例重要，起效快。如：剧痛引起休克，镇痛药；高热引起惊厥，解热镇痛药。对因治疗：消除致病因子，又称治本。起效慢。如：抗生素。原则：急则治其标（对症），缓则治其本（对因），标本兼治。不良反应:药物防治疾病时产生的与用药目的无关的或对动物有损害的作用。包括副作用、毒性反应、变态反应等。副作用:在治疗剂量下产生的与治疗目的无关

4、的作用。为药物所固有，可预知，随用药目的而变。是药物选择性低、作用广泛产生的。如：阿托品等。毒性作用：药物剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积引起的严重的不良反应。危害较重，可预知，应避免。分为：急性毒性：心血管、呼吸功能、神经损害慢性毒性：肝、肾、骨髓、内分泌损害特殊毒性特殊毒性：三致（致癌、致畸、致突变）①神经系统的损害。如：氨基苷类抗生素对第Ⅷ脑神经有毒性，导致眩晕和听力减退。②消化系统的损害。如：红霉素③血液学变化。如：氯霉素导致骨髓造血机能损伤；长期服用氨基比林导致粒细胞缺乏症。④肾脏损害。如：磺胺药，肾呈酸性时磺胺药形成肾结石、尿结石

5、。⑤皮肤反应。过敏、瘙痒、疹块、水肿等，使用抗组胺药。⑥“三致”作用。如：致癌：呋喃唑酮；致畸：人用“反应停”；致突变瘦肉精：盐酸克伦特罗（β2-肾上腺素受体激动剂。兴奋心脏，扩张支气管平滑肌），变态反应：药物小分子进入机体后，可与血浆蛋白或组织蛋白结合形成全抗原，能诱发机体产生特异性的抗体。当机体再次接触该药物或结构与之相似的药物时，会在机体内产生免疫反应。也称过敏反应。特点：与剂量无关，与药物原有效应无关。不可预知，仅发生于少数个体。致敏物：药物、代谢产物、杂质。继发性反应：长期使用广谱抗菌药物时，肠道正常菌群被破坏，敏感菌被抑制，不敏感或耐药

6、菌大量繁殖，轻者引起VE、VK缺乏，重者引起中毒性肠炎或全身感染，又称为菌群失调、二重感染。后遗效应：停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下残存的药理效应。如长期服用糖皮质激素®肾上腺皮质功能低下。停药反应：机体突然停药后原有疾病加重也称反跳。如高血压病人长期服用可乐定，停药次日血压急剧升高。特异质反应：高敏质的个体对某种药物反应异常增高的现象。如遗传性葡萄糖６磷酸脱氢酶缺乏个体服用磺胺后可致溶血；先天性血浆胆碱酯酶缺乏病人，常规剂量琥珀胆碱可引起骨骼肌瘫痪。药物的构效关系：药物的化学结构与药理效应或活性的关系。①化学结构相似的药物，与同一受体或酶结

7、合，产生相似（拟似药）或相反（拮抗药）的作用。如noradrenaline为拟肾上腺素药；普萘洛尔为抗肾上腺素药。②化学结构相同的药物，因光学异构体不同，药理作用差异很大。左旋体有活性，右旋体无活性，如左旋氯霉素、左旋咪唑。研究构效关系的意义：了解药物的作用机理；预测药物作用；寻找和合成新药药物作用的量效关系：在一定剂量范围内，随着药物剂量的增加或浓度的增高药理效应也增强，这种剂量与效应的关系称为量效关系最小有效量(阈剂量/阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或浓度。半数有效量（ED50）：能引起50％动物阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）

8、的剂量或浓度。极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量。常用量/治疗量:比阈剂量大,比极量小的剂量。最小中毒量:引起中毒的最小