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1、冬凌草药用价值的研究进展摘要:査阅国内外公开发表的有关唇形科香茶菜属植物冬凌草的研究论文并分类汇总,并对其化学成分、药理作用及开发利用方面的研究进展作进一步归纳研究。最新研究表明,冬凌草治疗癌症具有高效低毒的特点,但其药效学物质基础还有待进一步研究。关键词:冬凌草;化学成分;药理作用;抗癌冬凌草又名冰凌草、延命草、彩花草等,小灌木,系唇形科香茶菜属植物碎米柳•(Isodonrubescens(Hemsl)Hara)变种,因其植株凝结薄如蝉翼、形态各界的蝶状冰凌片而得名。全株结满银白色冰片,风吹不落,随风摇曳,日出后闪闪发光,展现出神奇的口然景观,具有独到的观赏作用。自然分
2、布于太行山南部,由于乱采滥挖,导致资源枯竭。湖南等地,方言叫“地毛虫”。一、药用活性成分冬凌草屮含有单砧、二帖、三菇等帖类化合物,此外还含有挥发油、留体、黃酮、牛物碱、氨基酸、有机酸、单糖等成分。l.i二菇类成分二帖类成分是冬凌草的主要成分,主要骨架构型包括•对映贝壳杉烷型(entkaurane)和螺断贝壳杉烷型(sccocntkaunmc)2大类。对映贝壳杉烷型二菇包括:冬凌草甲素(oridonin)⑴、冬凌草乙素(ponicidin)、冬凌草丙素(rubescensinC)、lasiodonin、suimiyainA>eEffusaninE>冬凌草丁素(rubesce
3、nsinD)>冬凌草戊素(rubescensinE)>鲁山冬凌草甲索、鲁山冬凌草乙索、鲁山冬凌草内•索、鲁山冬凌草丁索、鲁山冬凌草戊索、信阳冬凌草甲素、信阳冬凌草乙素㈢、lasiodoninacetonide⑴、16,17-exoepoxide-oridonin>11,15-0,O-diacetylrabdoteminsDr41;螺断贝壳杉烷型二帖包括:卢氏冬凌草甲素(ludongninA)>卢氏冬凌草乙素(ludongninB)、贵州冬凌草素(guidongninA)[3];另外还存在二帖二聚体双冬凌草丁素⑸和二菇形成的糖昔enmenolide等。1.2三祜和帑体类蔡明
4、磊等[6】采用硅胶柱色谱等分离方法对冬凌草地上部分乙醇冷浸提取物进行分离,并通过NMR、ESI-MS和TLC等多种方法对分离得到的化学成分进行结构鉴定。分离得到的化合物并鉴定为:木栓酮(friedelin)>(3■谷番醇(卩・sitosterol)和胡萝卜昔(daucosterol),同吋还分离得到豆笛醇、a■香树脂醇、熊果酸和齐墩果酸。1.3牛物碱类冬凌草中的生物碱包括:冬凌草碱(donglingine)⑺、aurantiamidcacetate"】、N-(2■氨甲酰基■苯基)・2■轻基苯甲酰胺-5-0-P-D-阿洛糖昔(N-(2-aminofbrmyl-phenyl)
5、-2-hydroxybenzamide-5-O-P-D-allopyranoside)[刃、2-氨基・3■苯丙基2■苯甲酰氨基・3・利胆醇酯(2-amino-3-phenylpropyl-2-benzamido-3-phenylpropanoate)〔⑼、2'■乙酰氨基・3'・苯基内基・2•苯甲酰氨基・3■苯基内酸酯、4■乙醜氨基丁酸[汽黃瞟吟、7■梵基・4(1H)・唾啦酮⑺。1.4单话及挥发油冬凌草小含有大量挥发油,多为单帖及长链桂类,如a■菠烯、卩•旅烯、柠檬烯、1,8我叶索、对■聚伞花索、壬醛、癸醛、卩■榄香烯、棕桐酸、三十三烷、角鲨烯〔9]等。1.5黄酮类成分冬凌
6、草中的黄酮类成分包括:5,41二疑基67,8,四甲氧基黄酮、榊皮素⑴】、蓟素、胡麻素、5,3仁三拜基・6,7■二甲氧基黃酮〔叫大黃素-8-0-P-D-W萄糖甘、大黄素甲醛[四等。1.6有机酸、氨基酸、糖类成分冬凌草中的有机酸有1,5•二(3,4■二径基苯基)■乙烯醍、3-(3,4•二疑基苯基)2界丙氧基炳酸、邻苯二甲酸双・(2■乙基己基)酯⑺、咖啡酸、水杨酸、迷迭香酸、迷迭香酸甲酯冋、阿魏酸、丹参索甲正丁酯、3,4•二疑基苯乳酸3、香草酸、原儿茶醛[11]、(10乙14Z)-9,16-二拨基-10,12,14-三烯■十八碳酸等;此外冬凌草屮还含有a・D■咲喃果糖[⑴、葡
7、萄糖、甘露糖等单糖[⑴及大量多糖、氨基酸等。1.7凌草甲索衍牛物以冬凌草甲素为先导化合物对其化学结构进行修饰与改造,改变其水溶性、脂水分配系数、解离度、立体结构和电子云密度的分布,获得了不少牛物活性较强的衍牛物。其主要衍牛物类型:对冬凌草甲索进行7,14■超基缩酮(醛)反应得到11个化合物;通过冬凌草甲素与胺类化合物发牛Michael加成反应制备成Mannich碱类化合物,得到了2个冬凌草甲素芳胺衍牛物;冬凌草甲素6位通过糖昔化后,不仅可以改变溶解性和导向性,并且作用方式和作用过程发牛了改变;1■酰化冬凌草甲素的衍牛物、14■