截短侧耳素类化合物的研究进展.pdf

《截短侧耳素类化合物的研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、南方农业学报JournalofSouthernAgri(，ulture2015，46(8)：1527—1532ISSN2095—1191：CODENNNXAABhttp：／／www．nfnyxb．conDOI：10．3969／j：issn．2095—1191．2015．08．1527截短侧耳素类化合物的研究进展杨冠洲1，尚若锋2+(1兰州大学药学院，兰州1730020；2中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，兰州730050)摘要：截短侧耳素是20tttf950q-代从高等真菌中分离获得的一利，具有抗菌活性的双萜类化合物，其抗菌活性较弱

2、、水溶性较差，但通过分子结构改造可获得具有良好抗阳性耐药菌活性的截短侧耳素类及其衍生类药物。文章就截短侧耳素类药物、抗菌机理、耐药机理及近5年合成的截短侧耳素类衍生物进行伞面综述，发现当前通过化学修饰截短侧耳素类化合物侧链而筛选获得有效的截短侧耳素类候选药物或兽用药物仍较少：因此，今后应根据截短侧耳素类化合物侧链结构与生物活性的关系，进行合理的分子结构设计，通过化学合成手段及生物活性、稳定性与毒理学等研究，筛选出更多的截短侧耳素类候选药物，从而创制小更多高效、安伞的新型截短侧耳素类兽用药物。关键词：截短侧耳素；衍生物；化学修饰；抑菌机

3、理；耐药机理；抗菌活性中图分类号：$859．796文献标志码：A文章编号：2095—1191(2015)08一1527—06NesearcIIDrogress0nDleUromUtlllnancIitsOerlvaUvesl’l1■●■●1‘·l●·oYANGGuan—zhoul．SHANGRuo～fen92+(1CollegeofPharmacy，LanzhouUniversity，Lanzhou730020，China；2LanzhouInstituteofHusbandryandPharmaceuticalSciencesofC

4、AAS，Lanzhou730050．China)Abstract：Pleuromutilinwasditerpenewithantibaeterialactivities，whichwasisolatedfromhigherfungiinthe1950S．However，becauseofitslOWantibacterialactivitiesandsolubility．newderivativesandderivativedrugswithhighactivityagainstdrug—resistantGram—positive

5、bacteriacouldbeobtainbymodifyingitsstructure．Thepresentstudywasconductedtosummarizecomprehensivelypleuromutilindrugs，andtheirantibacterialanddrug—resistantmechanisms，aswellastheirnoveIsynthesizedderivatives．Theresultsshowedthat．therewerestillfeWeffectivecandidateorveter

6、inarydrugswhichwereobtainedbymodifyingsidechainofpleuromutilin．Therefore，thefutureworksshouldfocusondesigningrationalstructurebasedonstructure～activityrelationship．Bychemicalsynthesisandstudiesonbioactivity．stabilityandtoxicolo—gY，morenovelveterinarydrugsofpleuromutilin

7、withhighactivitiesandsafetywerescreenedout．Keywords：pleuromutilin；derivative；chemicalmodification；antibacterialmechanism；resistancemechanism；an—tjbacteria】activities0引言抗生素的发现在人类发展史上发挥了重要作用，但抗生素滥用导致许多细菌产生了严重的耐药性，尤其是耐药的金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、肺炎链球菌(Streptococcuspneu

8、moniae)、结核分枝杆菌(Mycobacteriumtuberculosis)等，已威胁到人类健康与畜禽养殖业的可持续发展(Bracketteta1．，2014)。我国动物类食品需求量的增加，间接形成了兽用抗生素巨大