泰地罗新研究进展_李伟岭.pdf

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1、·50·中国兽药杂志2012，46(10):50～53/李伟岭，等泰地罗新研究进展1121李伟岭，杨芳，于振梅，岳永波(1．河北远征药业有限公司，河北省兽药工程技术研究中心，石家庄050041;2．石家庄市动物卫生监督所，石家庄050000)［收稿日期］2012－04－12［文献标识码］A［文章编号］1002－1280(2012)10－0050－04［中图分类号］S859．796［摘要］概述了泰地罗新的理化性质、作用机理、抗菌活性、药动学、药效学、不良反应及残留，以期为该药在兽医临床的应用提供参考资料。泰地罗新

2、是动物专用的新型大环内酯类抗生素，其吸收快，达峰时间短，生物利用度高，肺组织浓度高，消除半衰期长，药效持久。单次肌注或皮下注射给药，即能提供全程治疗，在兽医临床具有广阔的应用前景。［关键词］泰地罗新;药动学;药效学;抗菌活性;残留ProgressoftheStudiesonTildipirosin1121LIWei－ling，YANGFang，YUZhen－mei，YUEYong－bo(1．HebeiYuanzhengPharmaceuticalCo．，Ltd，HebeiVeterinaryDrugsEngin

3、eeringResearchCenter，Shijiazhuang050041，China;2．ShijiazhuangAnimalHealthInspectionInstitute，Shijiazhuang050000，China)Abstract:Physico－chemicalproperties，actionmechanism，antibacterialactivity，pharmacokinetics，pharmacodynamics，adversereactionsandresiduesoftild

4、ipirosinweresummarizedinthepaperinordertoprovideinformationforreasonableapplicationoftildipirosininveterinaryclinic．Tildipirosinwasanovelmacrolideantibioticforanimals．Theantibiotichadgoodpharmacokineticcharacteristics．Itcanbequicklyabsorbed，reachedtheCmaxand

5、beslowlyeliminated．Moreover，itcanmaintainahighconcentrationinanimals’lungsandprovideafull－coursetherapyafterasingledose(imorsc)．Tildipirosincouldbeextensivelyusedinveterinaryclinic．Keywords:tildipirosin;pharmacokinetics;pharmacodynamics;antibacterialactivity

6、;residues泰地罗新(Tildipirosin)是国外公司开发的最新动物专用的大环内酯类半合成抗生素，为泰乐菌素的衍生物。2011年3月8日，欧盟兽用药品委员会(CVMP)准许了英特威公司以泰地罗新为主要成分的无菌注射液(商品名为Zuprevo)的市场许可申请，随后将会在欧盟国家相继批准上［1］市。泰地罗新的CAS号为328898－40－4，分子式为C41H71N3O8，分子量734．02，熔点为192℃，溶于极性有机溶剂(如甲醇、丙酮等)，水中微图1泰地罗新的结构式溶，结构式见图1。基金项目:国家自然科

7、学基金(31001080);江苏省农业自主创新基金［cx(10)427，cx(11)2048］作者简介:李伟岭，硕士研究生，从事新兽药的合成与分析研究。通讯作者:岳永波。E－mail:zygclwl@163．com2012，46(10):50～53/李伟岭，等中国兽药杂志·51·目前，呼吸系统疾病的高发病率和死亡率是全峰时间Tmax为23min，峰浓度Cmax为0．7μg/mL，半［2－5］球猪、牛养殖业面临的首要问题。在牛养殖过衰期T1/2为9d，绝对生物利用度为78．9%，由消除程中，全球每年因呼吸道疾病造

8、成的经济损失高达3相计算的分布容积Vz为49．4L/kg，血浆清除率［6］［16］亿美元以上。泰地罗新用于预防和治疗猪、牛由CL为144mL/h/kg。猪按4mg/kg体重单剂量敏感菌引起的呼吸系统感染性疾病，单次给药即可肌内注射，达峰时间Tmax为23min，峰浓度Cmax为提供全程治疗。猪肌肉注射，牛颈部皮下注射给药。0．9μg/mL，血浆与肺部组织中的消除半衰期T1/2分1抗菌活