浅析不同剂型对药物制剂稳定性的影响.doc

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1、浅析不同剂型对药物制剂稳定性的影响药物制剂在制备和贮存的过程中，往往会因为温度、光线、水分以及微牛物等的影响，容易发牛变质。在进行新药研发的过程中，需要进行药物稳定性试验研究，探讨影响药物制剂稳定性的因素，并采取相应措施来避免或者延缓药物制剂变质,并确定药物的有效期，保证药物的质量。进行制药工艺优化，改进剂型和生产工艺是提高药物制剂稳定性首要考虑方法。根据用药途径的不同，同一种药物还可以加工成不同的剂型供临床使用，不同的剂型有不同的优缺点及药效。为了达到最佳的治疗效果并保证药物制剂的稳定性,在进行制药工艺优化时,

2、必须要考虑每种剂型的优缺点，改进药物制剂的剂型和工艺。例如对于中药研发来说，如果是容易水解的药物，可以考虑制成片剂、胶囊剂和颗粒剂等固体剂型，供注射用的可以将中药提取液滤过，冷冻干燥，制成注射用的中药粉针剂，如注射用双黄连粉针剂。1、片剂剂型片剂是以片数作为剂量单位，剂量准确、服用方便，其化学稳定性较好，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，且携带、运输方便。片剂的制备工艺机械化、自动化程度高、生产成本低，上述的这些特点使其可以满足不同临床医疗需要。中药片剂、丸剂等固体制剂通过包衣可以降低吸湿型。目前广泛应用的

3、为糖衣，但是其抗潮性能差，容易发生粘连和开裂。甲基丙烯酸树脂和疑丙基纤维素薄膜衣抗潮性能较好，是目前较为理想的包衣材料。而且当药物分子被包合在环糊精分子的空穴中，形成一种非键的复合物，隔绝了药物分子与周围环境的接触，可以仿制药物氧化、水解或挥发性药物挥发损失。美迪西提供制药工艺优化服务,其拥有片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、软膏剂、乳膏剂、喷雾剂、凝胶剂、糖浆剂、酊剂、口服液体制剂等制剂工艺研究和质量研究常用的设备和仪器以及口服固体制剂GMP中试车间，还具有开发缓控释制剂、纳米制剂、脂肪乳剂等新技术研发能力。然而对

4、于幼儿及昏迷病人来说，片剂不容易吞服，且片剂药物制备难度相对较高，需要周密的处方设计，技术要求高，含挥发性成分的片剂不宜长期保持。2、液体剂型液体制剂的药物分散度大、吸收快，且给药途径多。对于婴幼儿和老年患者來说易于分剂量服用，一般来说液体制剂也能减少药物的刺激性。但是液体药物制剂由于分散度大，易引起化学降解，降低药效，而且液体药物一般体积较大，携带、运输、贮存不便。对于药物稳定性来说，水性液体易霉变，需加防腐剂，非均相液体制剂分散离子具有很大的比表面积，易产牛一系列物理稳定性问题。3、散剂剂型散剂的粒径小，比表

5、面积大，起效快，外用散的覆盖而积大，可发挥保护和收敛的作用。散剂的制备工艺也简单，剂量易于控制，且贮存、运输、携带方便。而且将散粒剂制成颗粒剂，可以解决飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等问题。多种成分混合后用黏合剂制成颗粒，可防止成分的离析，而且颗粒剂的贮存、运输和散剂一样方便。4、胶囊剂型胶囊剂型可以掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服，可使药物在体内迅速起效。将液态药物固体剂型化，可以提高药物稳定性。对于光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，

6、从而提高其稳定性，而且胶囊药物可延缓或定位释放药物。5、滴丸剂型牛产滴丸的设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高。滴丸制剂的工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短。容易氧化和具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化，而且用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。近年来发展了耳、眼科用药新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，作成滴丸可起到延效作用。6、气雾剂型气雾剂型具有速效与定位作用，尤其是对于呼吸道的疾病，如哮

7、喘吸入两分钟即可起效。气雾剂主要通过肺部吸收，肺泡囊数目多、表面积巨大，是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。对于气雾剂型的药物稳定性来说，药物密闭于容器内能保持清洁无菌，由于容器不透明、避光,不与空气中的氧或水分直接接触，增加了药物的稳定性。气雾制剂可以用定量阀门准确的控制剂量，使用方便，并可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过作用。然而由于气雾剂需要耐压容器、阀门系统和特殊的牛产设备，所以生产成木高,H抛射剂有高度挥发性，因而具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激。氟氯烷怪类

8、抛射剂在动物或人体内达一定浓度都可致敏心脏，造成心律失常，故治疗用的气雾剂对心脏病患者不适宜。为了保证药物制剂的稳定性，在进行制药工艺优化时，应根据不同剂型的优缺点,选择合适的剂型。