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时间:2020-03-08
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1、低分子量肝素钙(博璞清)【主要成分】本品主要成分及其化学名称为:由猪肠粘膜获取的硫酸氨基葡聚糖〈肝素〉片段,钙盐。【药理、毒理】低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切,因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5-5.0,而普通肝素为1.0左右,因此,本品对体内、外血栓,动、静脉血栓的形成有抑制作用,本品能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和和对血小板功
2、能亦无明显影响。本品对血栓溶解有间接协同作用,可用于治疗已形成的深部静脉血栓。预防性抗血栓治疗只需每天皮下注射一次,一般不需实验室监测。【药代动力学】本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约1/23是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。【适应
3、症】本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。【用法与用量】本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU”表示)。(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50-69kg,大于或等于70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。(2)预防血栓形成对于普通
4、手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2-4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。【不良反应】出血倾向低,但用药后仍有出血的危险,本品偶可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹);罕见中度血小板减少症和注射部位轻度血肿和坏死。【禁忌症】(1)对本品过敏者(过敏反应症状与普通肝素钠相同)禁用;2/23(2)急性细菌性心内膜炎患者禁用;(3)血小板减少症,在有本品时体外凝集反应阳性者禁用。【注意事项】(1)不能用于肌肉注射(肌注可致局部血肿)。硬膜外麻醉方式者术前2~4小时慎用;(2)对下列患者要慎用并注意监护(因为可能发生过敏反应或出血);有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障
5、碍者,如:胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾患,严重高血压,视网膜血管性病变,先兆流产;已口服足量抗凝药者。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。(3)治疗前应进行血小板计数,本品较少诱发血小板减少症,但仍有可能在用药5~8天后发生,故应在用药初1个月内定期血小板计数。【药物相互作用】本品与非甾体类抗炎镇痛药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)分别同时应用时须注意,因这些药物可加重出血危险性。【用药过量】出现过量情况时,可静脉注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用。1mg盐酸鱼精蛋白中和1.66IU本品,即0.6ml鱼精蛋白(625抗肝素单位)中和本品0.1m
6、l(1000IU)。鱼精蛋白1ml=10mg,鱼精蛋白不能完全中和低分子量肝素的抗Ⅹa活性,约中和60%。虽然预防治疗无需监测,但应严防严重肾衰竭。注射后3-4小时抗因3/23子Xa活性水平不应超过0.3IU/ml。【规格】0.4ml:4100AXaIU。4/23肝素钠【成份】本品主要成份为:肝素钠.肝素钠系自猪的肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖的钠盐.属黏多糖类物质.平均分子量12000。【适应症】用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗死,血栓性静脉炎,肺栓塞等);各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC);也用于血液透析,体外循环,导管术,微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗
7、凝处理.【用法用量】(1)深部皮下注射首次5000~10000单位,以后每8小时8000~10000单位或每12小时15000~20000单位;每24小时总量约30000~40000单位,一般均能达到满意的效果.(2)静脉注射首次5000~10000单位,之后,或按体重每4小时100单位/kg,用氯化钠注射液稀释后应用.(3)静脉滴注每日20000~40000单位,加至氯化钠注射液1000ml中持
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