头孢西丁钠的制备.doc

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1、摘要头孢西丁钠是由链酶菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭细菌。头孢西丁钠作为第二代头孢菌素类抗生素，与第一代头孢菌素比较，其抗菌谱更广。本文介绍了以头孢噻吩酸为原料，甲氧基化产物不需结晶提纯而直接用于去乙酰化，缩短了生产周期和节省了原料。本方法制备简便，适于工业化生产。又通过对成盐剂和有机溶剂的筛选，对头孢西丁钠的结晶工艺进行优化，得到晶型好、质量高、成本低的头孢西丁钠产品，产率大于95%。本方法操作简便，成本低廉，适于工业化生产。关键词：头孢西丁钠；头孢菌素；药

2、物合成；结晶ⅠAbstractCefoxitinsodiumisproducedbystreptomycesmethoxylcephalosporinCbythenewclassofantibiotics,semisyntheticmadebyinhibitingthesynthesisofbacterialcellwallsandkillbacteria.Cefoxitinsodiumasthesecondgenerationofcephalosporinantibiotics,comparedwiththe

3、firstgenerationcephalosporin,itswiderantibacterialspectrum.Cefalotinacidasrawmaterialswereintroducedinthispaper,themethoxylgroupproductswithoutcrystallizationpurificationanddirectlyusedtoacetylation,shortentheproductioncycleandsavetherawmaterial.Thepreparati

4、onmethodissimple,suitableforindustrialproduction.Andthroughthesaltagentandorganicsolventscreening,tooptimizethecrystallizationprocessofcefoxitinsodiumandgetgoodcrystalshape,highquality,lowcostofproducts,cefoxitinsodiumproductionrateismorethan95%.Thismethodis

5、simple,lowcost,suitableforindustrialproduction.Keywords:cefoxitinsodium;cephalosporins;drugsynthesis;crystallizationIII目录摘要...........ⅠAbstract.Ⅱ第1章文献综述1第1节头孢西丁钠的研究背景1第2节抗生素类药物2第3节头孢西丁的特点4第4节头孢西丁钠的合成的方法4第2章实验部分6第1节实验仪器与试药6第2节头孢西丁钠的合成原理6第3节头孢西丁钠的合成与质量检测实验7第3章

6、结果与讨论9第1节有机溶剂的选择对收率的影响9第2节质量及稳定性的考察............................................................................................9结论11参考文献12致谢13绥化学院2015届本科生毕业论文第1章文献综述第1节头孢西丁钠的研究背景由美国Merk公司研制的头孢西丁(cefoxitin)，在1974年上市，作为头酶素类半合成的抗生素[1]，它的化学结构和头孢菌素类似，抗菌活性、抗菌谱和第二代

7、头孢菌素相同，所以多归于第二代头孢菌素。但是它对厌氧菌尤其是脆弱拟杆菌的作用最强，且对β-内酰胺酶稳定。随着β-内酰胺类抗生素的广泛应用，刺激了细菌产生β-内酰胺酶的能力，从而产生了β-内酰胺酶，使β-内酰胺类抗生素开环失去了活性[2]。因此对β-内酰胺酶稳定的头孢西丁具有巨大的市场研究潜力。由链酶菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素[3]，即头孢西丁钠，其杀灭细菌是通过抑制细菌细胞壁的合成。作为第二代头孢菌素类抗生素的头孢西丁钠，和第一代头孢菌素相比较，其抗菌谱更广。并且，头孢西丁钠对厌氧菌的作

8、用显著，较其他头孢菌素好，为现有头孢菌素中对脆弱拟杆菌族的作用最好的抗生素，它的抗厌氧菌的MIC＜32μg／mL；对革兰阳性肠道需氧杆菌与厌氧菌混合引起的多种菌素感染来说，克林酶素加糖苷类抗生素联合治疗与用头孢西丁钠一种药物的疗效几乎相当。除此之外头孢西丁钠还具备组织渗透性好、药代动力学优良、耐β-内酰胺酶作用强等特点[4]。并且临床上对革兰氏阳性、阴性需氧和厌氧致病的菌素高度敏感[5