呼吸系统药物.ppt

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1、呼吸系统药物DRUGSFORRESPIRATORYDISORDERS呼吸系统药物咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状病死率城市占第三位,农村为首位药物多:包括两方面1、对因:抗菌药、真菌、病毒、寄生虫、抗肿瘤药等2、对症:消除或缓解呼吸道症状。平喘、镇咳、祛痰平喘药AntiasthmaticDrugs哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病,20%有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。表现发作性持续性喘息病理表现炎症细胞浸润,粘膜下组织水肿,血管通透性增加,腺体分泌亢进,平滑肌增生,上皮脱落,气道反应性亢进等。凡能缓解支气管哮喘或喘

2、息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。治疗目的消除病因,控制急性发作,巩固疗效,改善肺功能,防止复发,提高病人的生活质量。从两方面入手1、应用激素及抗炎药物控制炎症。2、抗过敏平喘,预防哮喘发作。分类:1、支气管扩张药(1)β受体激动药;(2)茶碱类;(3)抗胆碱药;2、抗炎平喘药(1)糖皮质激素类药;(2)肥大细胞膜稳定药;支气管扩张药β肾上腺素受体激动药1、抑制肥大C.释放反应→炎症介质,过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓2、增强呼吸道纤毛运动→促进粘液分泌—提高纤毛系统的清除功能;3、β2受体兴奋→cAMP合成↑→平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状。选择性β2受体激动药特布他林、克

3、伦特罗、沙丁胺醇中效类福莫特罗、沙美特罗长效类共同特点:1、高选择性;2、β2>β1,对α无效3、作用持久,对心脏影响小4、仅控制症状〔不良反应与注意事项〕①心脏反应:大剂量时出现,尤其原有心律失常者;②肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的2受体。气雾吸入较全身给药发生率低,好发于面部四肢,随着用药时间的延长逐渐减轻或消失;③代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶,使K+进入细胞内引起血钾降低,与糖皮质激素合用易引起。④耐受性:长期应用疗效降低,停药1-2周后可恢复敏感性。茶碱类药理作用1扩张支气管平滑肌对痉挛的呼吸道作用更显著。但<β2兴奋

4、药①抑制磷酸二酯酶(PDE)抑制CAMP的分解→C内cAMP↑→舒张②阻断腺苷受体③促进内源性肾上腺素释放④影响Ca2+转运2、具有免疫调节和抗炎作用3、增强膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳。临床应用急慢性哮喘、喘息性支气管炎iv慢性哮喘口服-维持治疗,缓释剂可用于夜间发作者。缓解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息症状。不良反应:安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠,震颤;剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。常用茶碱类药物氨茶碱:aminophylline水溶性高,碱性强;胆茶碱:cholinophylline口服易吸收,对胃肠道刺激性小;血药浓度稳定

5、,作用持续时间长。抗胆碱药异丙托溴胺特点:①属季铵盐,口服无效②气雾给药③对支气管有较高选择性,对心血管影响小④对痰液分泌与粘稠度影响小临床应用:1、伴有迷走功能亢进的哮喘及喘息型支气管炎2、老年性哮喘、慢性喘息型支气管炎3、与β2激动剂联合使用抗炎平喘药糖皮质激素类药物目前作为抗哮喘的第一线药。具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。局部应用:吸入式给药重症者不能控制时需全身给药。〔不良反应〕:声音嘶哑,咽部念球菌病倍氯米松(Beclomethasoneipropionate)特点:①局部作用为地塞米松的数百倍;②全身作用轻微;③对下丘脑—垂体—皮质轴无抑制;④作用显著。其它

6、吸入用激素:布他奈德budesonide同倍氯米松,生物利用度约11%,也可用于过敏性鼻炎。曲安奈德triamcinoloneacetonide丙酸氟替卡松fluticasonepropionate氟尼缩松flunisolide抗过敏平喘药稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放效应。色甘酸钠disodiumcromoglycate1、抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质:促进肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒。2、抑制呼吸道神经原性炎症SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等3、↓呼吸道高反应性临床应用预防性治疗不能控制发作明确的外源性患者较好运动性哮喘也有

7、预防作用对内源性较差可长期用,与激素合用可减少激素用量。

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