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时间:2018-09-12
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1、呼吸系统药物Drugsforrespiratorydisorders常见病、多发病。病死率城市占第三位,农村为首位咳、痰、喘是三大典型症状,三者密切相关,又互为因果药物多:包括两方面对因:抗菌药,抗真菌、病毒、TB、寄生虫药,抗肿瘤药等对症:消除或缓解呼吸道症状平喘、镇咳、祛痰哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病,20%有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。表现:发作性持续性喘息平喘药(Antiasthmaticdrugs)分类:1、抗炎平喘药(1)糖皮质激素类药(2)肥大细胞膜稳定药2、气
2、道扩张药(1)β受体激动药(2)茶碱类(3)抗胆碱药抗炎平喘药糖皮质激素类药物具有强大的抗炎抗免疫作用,但全身给药副作用多且重主要用于哮喘持续状态及重症局部应用:吸入式给药重症者不能控制时需全身给药倍氯米松(Beclomethasone)特点:①局部作用为地塞米松的数百倍②全身反应轻微,不抑制肾上腺皮质功能④用于中重度慢性哮喘⑤起效慢,不用于急性发作⑥不良反应主要是口腔念珠菌感染及声嘶,药后及时漱口肥大细胞膜稳定药具有膜稳定作用,抑制过敏介质释放效应色甘酸钠(disodiumcromoglycate)1.抑制抗原引起的肺肥大细胞释放炎症介质促进
3、肥大C膜Ca2+通道关闭→Ca2+内流受阻→阻止肥大细胞脱颗粒2.抑制呼吸道神经原性炎症SO2、缓激肽、冷空气、甲苯二乙氰酸盐等3.↓呼吸道高反应性临床应用预防性治疗,7—10天前用药不能控制发作明确的外源性患者较好运动性哮喘也有预防作用对内源性较差可长期用,与激素合用可减少激素用量慢,一般一个月见效,8周后仍无效者可放弃过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎、直肠炎也有效不良反应呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异丙肾上腺素预防其它抗过敏药酮替芬(Ketotifen)抑制炎症介质释放、抑制H1受体可口服对儿童效好可连续用12周以上对激素依赖型者可减少激素用量
4、气道扩张药可使细胞内cAMP/cGMP↑,支气管平滑肌松驰,气道扩张β受体激动药β(+)→激活腺苷酸环化酶→cAMP合成↑→支气管平滑肌松弛,肥大细胞等释放过敏介质↓主要用于控制哮喘症状分类:非选择性β受体激动药AD、Isop、麻黄碱选择性β2受体激动药沙丁胺醇(舒喘灵)特布他林、克伦特罗、氯丙那林中效类福莫特罗、沙美特罗长效类选择性高,对心脏影响小茶碱类氨茶碱:作用广,平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等扩张支气管平滑肌机制①抑制磷酸二酯酶(PDE)cAMP分解↓→细胞内cAMP↑→平滑肌舒张②阻断腺苷受体③促进内源性肾上腺素释放④影响Ca2
5、+转运不良反应1.胃肠道刺激:碱性;宜饭后服2.中枢兴奋:镇静剂对抗3.心血管反应:见于iv过快或浓度过高时,表现为心律失常等。应稀释后缓注临床用途1.支气管哮喘,慢性阻塞性肺病2.心源性哮喘的辅助治疗3.肾性水肿的辅助治疗抗胆碱药异丙托溴胺(异丙阿托品)①口服无效,气雾给药②对支气管有较高选择性,对心血管影响小③对痰液分泌与粘稠度影响小④M(-)→抑制鸟苷酸环化酶→CGMP↓⑤用于伴迷走功能亢进的哮喘及慢性喘息型支气管炎,可与β2激动药合用
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