L酪氨酸苄酯的合成及其影响因素研究.doc

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1、L酪氨酸节酯的合成及其影响因素研究氨基酸和生物资源，（：）210243392"13secruoseRcitois&BdicAonimA酪氨酸节酯的合成及其影响因素研究L?汤军，陈轩，杜松云，高小红，汪大巍（武汉理工大学华夏学院化学与制药工程系，湖北武汉）322034摘要：以酪氨酸和苯甲醇为原料合成一种新型的酪氨酸衍生物???酪氨酸节酯。首先用苯甲醇与氯化亚砚反应L?L?L?生成氯化亚硫酸酯，合成物再与酪氨酸发生酯化反应得到酪氨酸节酯，其结构经质谱（）分析法确证。在此基础上研L?L?SM究了影响该合成工艺的主要因素，即原料配比、反应温度、反应时间、值。结

2、果显示合成酪氨酸节酯的较佳工艺条件为：pHL?物料摩尔比（）（酪氨酸），室温下反应，下反应，后处理溶液为。木工艺适宜1om1C0S1om:L?0・1：3・1二h30°C21h2H5.1于工业化大规模生产。关键词：酪氨酸节酯；酪氨酸；苯甲醇；氯化亚砚；合成L?L?中图分类号：；文献标识码：文章编号：（）17.92065.419RA6738?600132017092200?30fosisehStnzneBenLTi?sorretsElyyynuJGNATnauNXEHCnoUSDnonhuoaiOXAGiewaGDNAWygg(,camrahPdnalac

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5、iortare1omlairetamerewsisehtn1COSppy2)e:nLti?sorO.1I3m.elfmtooortanoitcaerh3°C021tanoitcaerh2dnaerutareerdnnaissecornoitulosHyppgpssamiairtsudnirofeelhTb.5at.7iussawssecor.noitcudoreKsdrowznebenLti?sorretselenLti?soredsiseshtnizxlnoeofbholculsdaeltaniro1he酪氨酸是组成蛋白质的种氨基酸中的一L?02[6

6、]引言种，是哺乳动物的必需氨基酸。酪氨酸酯类衍L?0牛物是合成多种肽类激素、抗牛素等药物的主要原随着氨基酸的大量生产，新产品、新工艺的开发料。酪氨酸结构中有竣基、軽基和氨基三个活性逐渐受到重视。其中氨基酸酯类衍生物的合成就是L?[]1官能团，在与其他化合物发生反应时就涉及到官能迅速发展的一个重要领域，它们在医药、化工、食[]7团的反应选择性和官能团的保护，常用的方法是品、农业等方面有着越来越广泛的运用，可作为药物将氨基保护或竣基保护，竣基保护可将竣基反应制中间体、食品添加剂、化妆品添加剂、矿物浮选剂和成酯，主要是甲酯和乙酯。但酪氨酸甲、乙酯在L?杀菌灭

7、虫剂等，应用前景十分广阔。研究开发工艺强酸性或碱性条件下均不稳定，限制了其应用。而可靠、成本合理的氨基酸酯及其衍生物的制备技术酪氨酸节酯更稳定，且很容易氢解除去。酪氨L?L?具有重要的意义。国内外对氨基酸甲酯和乙酯的研[]14酸节酯为一种新型的酪氨酸竣基保护剂，合成~L?究较多，而氨基酸节酯的研究却寥寥无儿。节酪氨酸节酯，将扩大酪氨酸的应用，为开发L?L?酯是一类有价值的保护基，将氨基酸制成节酯，可对[]酪氨酸衍生物提供新的选择。5L?竣基进行保护，也能很容易的氢解除去。本文以酪氨酸和苯甲醇为主要原料，用氯化收稿日期：12?80?2102亚砚法合成酪氨

8、酸节酯盐酸盐，并后处理得到L?作者简介：汤军（，）男，讲师，主要从事药物及药物中间体的?279