L-苯丙氨酸衍生的新型手性三氮唑盐的合成及应用.pdf

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1、＇＇儀ｔ严縱种＾巧難２３ＶＩ＂＾＂■石向匿ｉ＾４ｔｆＴ＾ｌ＾乂Ｖｉ－Ｌ．ＴＴｊＫ画兰，。…？：－矿敢：咕．鑽＇，＇己：ｖＶ喊；Ｕ；；论文题目－：Ｌ苯两氨酸衍生的新型手性Ｈ氮嗤盐的合成及应用——、车■１１■——巧、＿巧－＾．＾ｍ制药工程与技术．学科专业：Ｉ＾研究方向；不对称合成．论文作者：—ｆｃ—塑＊胃胃定稿２０１５年见月互日日期：，－．＾＾鬻ＨＵ．ｌＵｒｎｉｉＩ学位论文使用授权声明本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，同意

2、学校保留并向国家有关部口或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权华东理工大学可Ｗ将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可Ｗ采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编学位论文。保密论文在解密后遵守此规定。论文涉密情况：材不保密□保密，保密期（）＿＿年＿＿月日至＿年＿＿月＿＿日＿学位论文作者签名；；指导老师签名：＾＾＾々｜均＾ｊ日期：：＾咬年ｒ月％日日期；年巧＞！日分类号：０６２密级；ＵＤＣ：华东理工大学学位论文Ｌ－苯两氨酸衙生的新型手性兰氮座盐的合成及应用

3、李国泰指导教师姓名：游书力研究员中科院上海有机化学研究所申请学位级别：硕±专业名称；制药工程与技术论文定稿日期：２０巧年４月论文答辩日期：２０１５年５月２２日学位授予单位：华东理工大学学位授予日期：２０巧年６月答辩委员会主席：（施小新教授）评阅人；（施小新教授）（范仁华教授）作者声明我郑重声明：本人恪守学术道德，崇尚严谨学风。所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研巧工作所取得的结果。除文中明确注明和引用的内容外，本论文不包含任何他人已经发表或撰写过的内容。论文为本人亲自撰写，

4、并对所写内容负责。论文作者签名；泰訓月＞曰许５？、华东理工大学硕±学位论文第Ｉ页ｋ苯丙氨酸衍生的新型手性兰氮贼盐的合成及应用摘要本文主要围绕新型氮杂环卡宾前体盐的合成及其应用展开。论文主要介绍了从以苯丙氨酸甲醋盐酸盐出发合成具有二氨异哇琳骨架的手性Ｈ氮嗤盐的方法，并研究了其在氧化条件下催化締酸与蔡龄或苯酪的不对称环合反应，高对映选择－化〇－－－二性地合成了３１１１１；加或４芳基３４。＾７崎，氨香豆素类产物在第一部分的工作中，从商业可得的以苯丙氨酸甲醋盐酸盐出发，先制备了不同取代的手性内酷胺，再通过经典的合成

5、Ｈ氮哇的方法合成了不同氮取代基和不同位阻的手性氮杂环卡宾前体盐。在第二部分的工作中，将手性氮杂环卡宾前体盐用于蔡驗和婦酸的不对称环合反应中，取得了良好的收率和最离％％ｅｅ值。这是目前为止该类反应取得的最好结果，在手性的ｓｐ化ｏｍｉｃｉｎ类化合物的合成上具有很大的潜在应用前景。在第Ｈ部分的工作中，研究了苯醋和婦醒的不对称环合反应，使用新设计合成的手性Ｈ氮挫盐可Ｗ良好的收率和优秀的对映选择性合成二氨香豆素类产物。通过简单的转化，产物能成功地得到手性的天然产物。关键词：氮杂环卡宾；ｋ苯丙氨酸；締酸；齡；不对称催化；环合反应。第

6、ＩＩ页华东理工大学硕±学位论文Ｓｎ－ｔｈｅｓｉｓａｎｄ乂ｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＮｏｖｅｌＣｈｒｉａｌＴｒｉａｚｏｌｉｕｍＳａｌｔｓｆｒｏｍＬｙｐｐＰｈｅｎｌａｌａｎｉｎｅｙＡｂｓｔｒａｃｔＴｈｉｓｔｈｅｓｉｓｍａｉｎｌｙｆｏｃｕｓｅｓｏｎｔｈｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆ打ｏｖｅｌｃｈｉｒａｌｔｒｉｚｏｌｉｕｍ－ｗｈｉｃｈｗｉｌｉｚｆｒｌ－ｈｌｌｉｓａ．ＴｈＮｓｗｅｒｅｌｔｓｅｒｅｒｅａｄｓｎｔｈｅｓｅｄｏｍｍｅｔｈＬｅｎａａｎｎａｔｅｅＨＣ，ｙｙｙｐｙ

7、ｆｏｕｎｄ－ｈｉｌｅｆｃｉｅｎｔｉｎ化ｅａｎｌａｔｉｏｎｓｏｆｅｔｉａｌｓｗｉ化２ｎａｈｔｈｏｌｏｒｈｅｎｏｌｓｒｏｖｉｄｉｎｇｈｙｉｎｕｐｓｐｐｇ＿－＂ｅｎａａｔｉｏｅｃｈｅｄａｒｏｍｃｎ－ｒｉｙｌｓｌｉｔｉｉｏｒ４ａｒｌ３４ｄｉｈｒｏｃｏｕｉｎａｒｉｎＫｓｅｃｔｉｖｅｌ．ｐｙ，ｙｄｐｙＰＩｎｔｈｅｆｉｒｓｔｐａｒｔ，ａｓｅｒｉｅｓｏｆｔｒｉａｚｏｌｉｕｍｓａｌｔｓｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｆｒｏｍｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｌｙａｖａ－ｔｔｉｌａｂｌｅｍｅｔｈｙｌＬｈｅｎｌａｌａｎｉｎａ

8、ｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｎｖｏｌｖｉｎｓｎ