头孢米诺钠粉针剂说明书--美士灵.doc

《头孢米诺钠粉针剂说明书--美士灵.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、.头孢米诺钠粉针剂说明书-日本明治制果株式会社【药品名称】注射用头孢米诺钠【英文名】CEFMINOX SODIUM FOR INJECTION【商品名】美士灵【汉语拼音】Zhusheyong Toubaominuona【主要成分】本品主要成份是头孢米诺钠，其化学名称为:(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物【结构式】【分子式】C16H20N7N

2、aO7S3·7H2O【分子量】667.66【性状】本品为白色～微黄白色结晶性粉末，水溶液pH值为4.5～6.0。本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇(95)中几乎不溶。页脚.【药理毒理】1、药效效理(1)抗菌作用1)美士灵对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性，尤其对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱类杆菌有很强抗菌力。2)不仅对细菌增殖期，而且对稳定期初期也显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。3)对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-内

3、酰胺酶稳定。(2)作用机理美士灵对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，不仅抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。2、毒理(1)急性毒性(2)亚急性毒性及慢性毒性大鼠(静脉、肌肉)、狗(静脉)注射本剂30日，最大无毒性量为400～800mg/kg/日，大鼠(肌肉)、狗(静脉)注射本剂182日，最大无毒性量均为400mg/kg/日。(3)特殊毒性1)生殖试验大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期，注射200～1,600mg/kg/日，但未见对

4、母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力的影响。2)肾毒性家兔注射400～1,600mg/kg/日、共5日，800mg/kg/日以上给药群，观察到肾毒性，但其强度比对照药头孢噻吩略强，比头孢唑林弱。3)抗原性用小鼠、大鼠、豚鼠及家兔进行的试验，几乎未见抗原性(抗体产生能力及过敏反应)。另外，与头孢美唑、头孢唑林、青霉素、氨苄西林之间，几乎未见免疫学交叉性。也未见库姆斯氏反应阳性化。【药代动力学】(1)血清中浓度1)健康成人页脚.肾功能正常成人男子静脉给药时不同时间的血清中浓度分布如图1表1，显示用量依存性。2)小儿①静脉注射小儿

5、(n=9)静脉给药时的血清中浓度分布如图2表2，显示用量依存性。②静脉滴注页脚.肾功能正常小儿患者以40mg/kg、20 mg/kg1小时内点滴静注时的血清中浓度分布如图3表3，显示用量依存性。3)肾功能损害患者肾功能损害患者静脉注射0.5g或1g时的血清中浓度分布如图4，根据肾损害程度，出现血清中浓度衰减迟缓，半衰期延长。页脚.(2)分布1)体液及组织内浓度①慢性支气管炎患者静脉滴注1g时，咳痰中浓度为0.38～0.48μg/ml。②腹膜炎患者静脉注射1g时，腹水中浓度为13.4～139.5μg/ml，小儿静脉注射20mg

6、/kg时为17.9～63.2μg/ml。③行全子宫切除术患者静脉注射1g时，子宫内膜、卵巢、输卵管中浓度为33.7～45.8μg/g。④胆道疾患患者静脉注射1g时，胆汁中浓度为4.6～36.0μg/ml。2)蛋白结合以超滤过法测定人血浆蛋白结合率，在5～100μg/ml浓度范围约61%，呈一定值(在试管中)。(3)代谢人未见具有抗菌性的代谢物。(4)排泄1)健康成人主要从肾排泄，成人(肾功能正常者)静脉注射(n=3)或静脉滴注(n=3)1g时，尿中排泄率为6小时内约80%、12小时内约90%。2)肾功能损害成人患者肾功能损害

7、成人患者尿中排泄率，重度损害者(Ccr<10)24小时内约10%，中度损害者(Ccr=48)6小时内约50%、12小时内约63%。【适应症】本品适用于对本品敏感的链球菌属(肠球菌除外)、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、类杆菌属细菌所引起的下列感染:页脚.呼吸系统感染:如扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症并发感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症等；泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎等；腹腔感染:如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等；盆腔感染:如盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔

8、炎、子宫旁组织炎等；其它:如败血症等。【用法用量】本品可静脉注射，也可静脉滴注。静脉注射时，每1g(效价)溶于20ml注射用蒸馏水、葡萄糖液或电解质溶液并缓慢注射。静脉滴注时，每1g(效价)溶于100~500ml葡萄糖液或电解质溶液，滴注时间为1~2小时。常用量，成人为每天2g(效价)，分