头孢米诺钠的应用及注意事项.doc

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1、头孢米诺钠的应用及注意事项头孢米诺钠为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近。作用机制:头孢米诺为头霉素类抗生素,其对内酰胺酶高度稳定。本品与内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性,能抑制细胞壁的生物合成,并能结合于肽多糖,抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外,本品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合,在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。抗菌谱:头孢米诺对大肠杆菌、克雷伯杆菌、变形杆菌、流感杆菌、拟杆菌及链球菌具较强抗菌活性。本品对肠球菌无抗菌活性。药动学:肾功能正常成人静脉注射本品和lg后,血药浓度分别为50ug/mL和

2、1OOug/mL。药物吸收后在体内分布广泛,以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高,痰中浓度较低。给药后未见活性代谢产物,主要经肾以原形随尿液排出,半衰期约为小时。肾功能障碍者半衰期延长。对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。头孢米诺在人体内未见有抗菌活性代谢物主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率为90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长,肾功能重度损害者24小时内尿中排泄率约为10%,中度损害者12小时内尿中排泄率约为60%o适应

3、症头孢米诺钠临床应用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.泌尿道感染。3.腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎等)。4.泌尿、生殖系统感染。5.败血症。2注意事项交叉过敏:头孢米诺钠与头孢菌素类药有交叉过敏。禁忌症:对本品及其它头孢菌素类药过敏者或有青霉素过敏性休克史者禁用。慎用:孕妇、新生儿、早产儿的用药安全性尚未确定,应慎用。严重肝、肾功能不全者慎用。药物对检验值或诊断的影响:尿糖试验(斐林法)呈假阳性。直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。血肌酐(Jaffe法)、尿素氮升高,转氨酶、碱性磷酸酶、血胆红素升高。血小板、红细胞、白细胞计数减少,嗜酸粒细胞增多,

4、凝血酶原时间延长等。长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象。3不良反应头孢米诺钠不良反应发生率为%。主要不良反应有:用药后可见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等消化道症偶见肾损害,如肾功能异常,出现少尿、蛋白尿等。偶见血液系统毒性,如出现血液有形成分的减少、凝血酶原时间延长等。偶见肝功能异常(肝酶升高)及出现黄疽等。偶见皮疹、发热、瘙痒等过敏反应,罕见过敏性休克,长期用药可致菌群失调,发生二重感染。有报道长期用药后可出现维生素K、维生素B缺乏症2药物相互作用头孢米诺纳与其它头孢菌素合用可增加肾毒性。头孢米诺钠与氨基糖苷类药合用可增加肾毒性。头孢米诺钠与呋塞米、速尿等强利尿剂合

5、用可增加肾毒性。头孢米诺钠可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫仑样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低,以及嗜睡、幻觉等)。给药说明肖春燕等通过试验评价注射用头孢米诺钠的安全性,为临床应用提供依据.方法对注射用头孢米诺钠局部用药毒性,包括静脉注射血管刺激性、过敏性和溶血性进行试验,来评价其安全性。结果注射用头孢米诺钠注射不引起血管刺激性,亦不会引起过敏和溶血反应.结论实验结果提示注射用头孢米诺钠有较好的安全性,临床可静脉注射给药。头孢米诺钠用药前应进行皮试,皮试阳性者不能使用本药。头孢米诺钠与氨茶碱、磷酸吡哆醛、维生素B

6、6混合时会降低效价或着色,属配伍禁忌。头孢米诺钠用药期间和用药后1周内应避免饮酒。在用药过程中如发生下列症状时应立即中止给药。发生过敏反应。有口内异常感、眩晕、耳鸣、出汗等症时。有严重腹痛、腹泻时。有明显肾功能异常或出现少尿、蛋白尿时。头孢米诺钠仅供静脉给药,且静脉给药时速度宜慢。头孢米诺钠静脉滴注时,应溶于糖液或电解质溶液,不得仅溶于注射用水中使用。头孢米诺钠配制成溶液后应尽快使用(室温下保存不超过12小时,冰箱中保存不超过24小时),不宜久置。例如周延安等评价头孢米诺在乳酸钠林格、复方氯化钠、碳酸氢钠、甘露醇注射液中的稳定性。方法:用紫外分光光度法测定配伍液中头抱

7、米诺的含量,并测定不同时间的pH值、含量,观察物理变化。结果:4种配伍液24h内pH值无明显变化,除碳酸氢纳组24h变为黄色外,其他均无外观改变,25°C时头孢米诺在碳酸氢钠注射液中8匕含量%,2牝含量<90%,且光谱发生明显改变,其他组24h含量均〉90%。结论:头孢米诺可与乳酸钠林格、复方氯化钠、甘露醇、碳酸氢钠注射液配伍。6配伍中稳定性研究李维美等研究注射用头孢米诺钠在不同输液中的配伍稳定性。方法:利用高效液相色谱法测定注射用头孢米诺钠在%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中不同温度(4、25、37°C)、不同时间(0、1、2,4、8h)的含量及溶

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