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《刘淇(顺式阿曲库铵的临床应用)(4页).doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。
1、•大会交流・顺式阿曲库较的临床应用刘祺陈萍周泽军400016重庆，重庆医科大学附属第一医院麻醉科顺式阿曲库（cisatracurium,代号5IW89,M苯磺酸盐的商品名为Nimbcx）,具有阿
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3、库钱相似的肌松效应和代谢方式，不释放组胺，对心血管影响轻微，己成为1=1前较理想肌松药，安全用于肝肾功能受损、严重心血管疾病、老人、小儿及ICU患者。1理化性质顺式阿曲库镀是阿曲库馁10种同分异构体中的一种,属于1R•顺式・1R'•顺式旋光异构体，能与运动终板的胆碱能受体竞争结合，肌松强度为阿曲库钱的3倍左右。2药代动力学241例健康成年人单次TO-lmg-kg-1或0.2mg・kg‘顺式阿
4、曲库銭的药动学参数：血浆清除率（CL）：4.7~5.7ml・minJkgJ,稳态分布容积（Vdss）：121〜161mg・kg",半衰期（T
5、/2P）：22min〜29mino2〜8倍ED95范围内，其CL无明显变化⑴。在一组成人与老年人的对比试验中发现，顺式阿曲库桜在老年患者屮生物相平衡、起效、药效时间延长，转运速率常数降低约16%,持续时间与CL无芳异；另一方面，老年患者屮，顺式阿曲库钱的外周室分布容积增大，导致相反的效果（药•物作用时效）缩短，所以最终肌松效应未受明显影响。9例儿童予O.lmgkg1单剂量,CL：6.1〜7.5ml・min"・kf,Vdss：176〜238ml・kg"
6、,比成年人明显增大,T】加:18.4min〜27.4min⑵。顺式阿曲库钱主要经两种途径代谢：©Hofmann消除，非器官依赖方式，约占80%；②酯解方式仅占小部分，与阿曲库僅不同，后者酯解人一定比例。余约15%以原型经肾排泄。N■甲四氢罂粟碱为Hofmann降解产物，在等效剂量时，仅为阿
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8、库镀的1/10,这是顺式阿
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10、库鞍优于阿曲库鞍的重要一面。3药效动力学3.1量效关系平衡麻醉下，顺式阿1111库钱的ED95为0.047〜0.053mgkg,,而阿曲库馁为0.15〜O.nmg-kg1,前者的效价约为后者的3〜5倍⑶。3・2时效关系试验发现顺式阿曲库钱0.1mg・kg"（2倍E
11、D95），0.15mg・kg"（3倍ED95），0.2mgkg1（4倍ED95）的临床作用时间分别为46min^55min^61min,而阿曲库^0.5mgkg'（2倍ED95）为46min。顺式阿曲库僅的肌松恢复时间（T
12、从25%恢复至75%）与初始剂量无关，约为13min。说明其恢复的预测性好，即不管初始剂量，重复给药次数，持续注滴时间，只要肌松恢复至25%,13min左右肌松作用基木消失而无蓄积，这一点与阿曲库钱相似。3・3药物相互作用顺式阿曲库钱受很多药物影响，如卤族吸入麻醉药。Amin等囹发现，和丙泊酚相比，七氟恤使顺式阿曲库僅达90%神经肌肉阻滞所需的累积用童减少41%,恢复指
13、数也相应延长。在诱导前静脉予低剂量麻黄素可使顺式阿曲库钱2倍ED95的起效时间缩短⑸。在使用琥珀酰胆碱后，肌松最大作用起效时间缩短2min,但琥珀酰皿碱不影响其作用时间与恢复过稈。Lin等⑹发现，提前3minT罗库潴安或顺式阿
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15、库纟安可明显加快顺式阿
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17、库馋的起效时间，且预先注射罗库漠钱对顺式阿曲库钱起效时间的提高比预先注射顺式阿曲库谖木身更快。3・4组胺释放和心血管反应与阿曲库銭相比，顺式阿曲库钱的突出优点是无纟R胺释放作用。在恒河猴实验屮，顺式阿1山库銭增•至21倍ED95剂量也无心血管反应；而注射阿Illi库钱14倍ED95剂量即突然出现面部潮红、心率增快和血压下降等组胺样
18、反应⑺。临床上静脉推注顺式阿曲库谖0.1〜O^mgkg1(2〜8倍ED95剂最)也未见剂最相关的血浆纟I[胺浓度变化和与组胺释放相关的临床表现引。其心血管稳定性可与维库溟钱媲美，对心血管手术患者有很好的安全性。4毒性反应高浓度顺式阿Illi库钱在体外能抑制细胞生长。Lirk等冏在体外试验屮发现，顺式阿曲库钱对大鼠神经元的生长有抑制作用。Riedei•等【©在体外试验中发现，顺式阿曲库钱的降解产物丙烯酸酯可使脐静脉上皮细胞凋亡，但H前尚缺乏这种潜在毒性效丿迸引起临床不良反M的报道。5临床应用5・1气管插管静脉注射顺式阿曲库^O.lmgkg12min^即可行气管插管，插管条件与阿曲库钱0.5m
19、g・kg“相似。但顺式阿曲库t^O.lmg-kg1的插管条件满意率仅67%。需增大剂量至O.^mgkg'1才能获得与阿
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21、库^0.5mg-kg''相同的插管条件。剂量增至0.2mg・kg",插管时机可提前至1.5min0还可通过预先给药的方式来缩短起效时间。0.1mg-kglm式阿曲库钱的起效时间为4.6±1.4min；预先给药时，先静注顺式阿曲库t^O.Olmgkg1,5minJTJ追加0.09mgkg_l,可使起
