顺式阿曲库铵的临床应用乔孝武.ppt

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1、顺式阿曲库铵的临床应用巩义市人民医院麻醉科乔孝武肌松药的定义肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药)，是选择性地作用于神经,肌肉接点，暂时干扰神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的一种药物。肌松药的应用肌松药用于临床麻醉最早在1942年，最初使用的是由植物中提取的天然生物碱——筒箭毒碱。肌松药为季铵类化合物，易溶于水，药物分子在水溶液中高度解离，故脂溶性低，难以透过细胞膜，主要分布于细胞外液。肌松药不易通过血脑屏障，无明显中枢效应。肌松剂的应用改变了过去依靠深麻醉以求得肌肉松弛的局面，减少病人为深麻醉所付出的生理代价，可在合适的浅麻醉下辅以肌松药

2、即能满足手术要求。肌松药已成为现代麻醉不可缺少的辅助用药。箭毒木（一箭封喉树）肌松药的分类(作用方式)除极化型（如琥珀胆碱）非去极化型肌肉松弛剂去极化肌松药琥珀胆碱是唯一目前常用的去极化肌松药。药理作用：与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应,骨骼肌因而松弛。优点：起效快缺点:1、常出现短时的肌束颤动2、连续用药可产生快速耐受性3、作用时间短4、不良反应发生率高5、无拮抗剂副反应:高钾血症、恶性高热、胃内压升高、心血管反应等。非去极化肌松药药理作用：与运动神经终板膜上的N2胆碱受体

3、结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。按化合物分为两类：甾类和苄基异喹啉类甾类代表肌松药：维库溴铵、罗库溴铵、哌库溴铵苄基异喹啉类代表肌松药：阿曲库铵、顺式阿曲库铵甾类肌松药---维库溴铵本品为单季铵类固醇类，中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导.优点：自主神经影响轻微；不释放组胺，心血管功能稳定。缺点：通过肝肾代谢，肝肾功能不全患者慎用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。规格：4mg甾类肌松药---罗库溴铵优点：起效快,无组胺释放，心血管影响轻微

4、。缺点：肝肾代谢，肝肾功能不全患者慎　　　　用；易形成肝肾蓄积，延长肌松恢复时间。规格：50mg苄基异喹啉类肌松药---阿曲库铵为合成双季铵酯型的苄异喹啉类中效肌松药。优点：主要通过Ｈofmann代谢，少量经肝肾代谢，不易形成肝肾蓄积。缺点：会引起组胺释放，增加组胺浓度，心血管影响明显。规格：25mg什么是“理想”肌松药“理想”肌松药应具备的条件非去极化起效快、作用强恢复迅速、无蓄积作用不释放组铵，对心血管影响轻微代谢产物无毒性亦无肌松效应注射用顺式阿曲库铵(Cisatracurium　)－－＂理想＂肌松药顺苯磺酸阿曲库铵是一种新的强效、安全性

5、高的Ｎ2胆碱受体阻断药。是阿曲库铵的同分异构体的一种，为顺式旋光异构体，同属苄异喹啉类。1996于英国首次上市，在国外经多年临床验证为高效安全的肌松药，已替代维库溴铵、阿曲库铵成为市场的主流。2004年6月批准进入中国。顺苯磺酸阿曲库铵的药理作用与运动神经终板膜上的N2胆碱受体结合，竞争性地阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛。顺式阿曲库铵:药代动力学特点起效迅速，肌松效应高．脂溶性低，代谢方式绝大部分通过Hofmann消除．心血管不良反应和组铵释放作用轻微．不受肝肾功能及年龄影响对不同个体其药动学差异很小，此微小差异仅引起肌松起效时间轻微变化

6、，而对肌松恢复无影响．顺式阿曲库铵的代谢途径顺式阿曲库铵(Hofmann消除)N-甲基罂粟碱(劳丹素)单季铵盐丙烯酸盐(非特异性酯酶水解)单季铵乙醇丙烯酸(Hofmann消除)N-甲基罂粟碱丙烯酸酯(酯酶水解)丙烯酸二羟基乙醇KisorDF,etal.ClinPharmacokinet.1999;36(1):27-40.顺式阿曲库铵的Hofmann代谢Hofmann代谢：是在碱性介质中季铵化合物除去β位－氢原子和α位C-N键自动断裂而降解。1顺式阿曲库铵80%通过Hofmann代谢，在生理pH值和体温下即能进行消除，16%原形肾脏排泄，不通过肝

7、脏代谢和排泄。21.庄心良等著《现代麻醉学》第三版，第574页;2.闻大祥等著《肌肉松弛药》第253页适用于肝肾移植手术患者、肝肾功能不全患者、老年手术患者顺式阿曲库铵:药代动力学特点肌松药清除半寿期（min）顺式阿曲库铵阿曲库铵维库溴铵罗库溴铵18-2717-2050-5370-80结论：顺式阿曲库铵为持续稳定保持药理活性的中时效肌松药，与其他药物之间发生极少的药物相互作用。蛋白结合量（％）＿5130-5725顺式阿曲库铵:优越的临床疗效优越的时效关系肌松效应强安全性高顺式阿曲库铵：良好的安全性比较顺式阿曲库铵与其它2种肌松药对自主神经系统的

8、影响：顺式阿曲库铵肌松效应的临床观察，临床麻醉学杂志1999年6月第15卷第3期结论：顺式阿曲库铵对自主神经影响最小。顺式阿曲库铵：良好的安全性给平衡