《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第6章：作用于血液和造血系统的药物.ppt

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1、作用于血液和造血系统的药物第六章第一节抗凝血药抗凝血药是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。【药理作用】1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。肝素(heparin)增强体内抗凝血酶Ⅲ的作用，抗凝血酶Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。2.抗动脉粥样硬化作用①降血脂②保护动脉内皮细胞③抗平滑肌细胞增殖1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。2．弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3．心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。【临床应用

2、】1．出血出血是最常见的不良反应，发生率为5%～10%。表现为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口出血等。如出血严重，可缓慢静脉注射特效解毒剂硫酸鱼精蛋白(protaminesulphate)对抗。2．血小板减少症多为一过性，一般程度较轻，不需停药即可恢复。在使用期间注意监测血小板计数。3．其他偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用可引起脱发、骨质疏松和骨折等。【不良反应】低分子量肝素Lowmolecularweightheparins（LMWH)低分子量肝素是一种新型抗凝血药物，分子量小，目前临床常用的LMWH制剂有：依诺肝素(enoxaparin)，替地肝素(tedelparin

3、)，弗希肝素(fraxiparin)，洛吉肝素(logiparin)，洛莫肝素(lomoparin)等，低分子量肝素在防治血栓栓塞性疾病中越来越受到重视。香豆素类香豆素类药有华法林(warfarin)、双香豆素(dicoumarol)、醋硝香豆素(acenocoumarol，新抗凝)等，这类药口服有效，故又称口服抗凝血药。香豆素类拮抗维生素K的作用，抑制凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，产生抗凝作用。本类药物只能阻止凝血因子前体的生成过程，对已有的凝血因子无作用，需待血液循环中具有的凝血因子耗竭后才能出现疗效，因此显效慢。临床应用与肝素相似。可防止血栓形成与发展。【药理作用】枸橼酸钠(sodium

4、citrate)枸橼酸钠为体外抗凝药，其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物，导致血中Ca2+浓度降低，故有抗凝作用。仅适用于体外抗凝血，如在袋装血液中加入2.5%枸橼酸钠10ml可使每100ml的血液不凝固。当大量输入或输入过快含有枸橼酸钠的外源性血液时，机体不能及时氧化枸橼酸钠，可引起血钙过低，导致手足抽搐、心功能不全、血压骤降，及时补充钙盐。一、抑制血小板代谢的药物环氧酶抑制剂是目前常见的一类抗血小板药。解热镇痛抗炎药，如阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬等TXA2合成酶抑制剂是特异性更强的一类可减少TXA2生成的药物。其他还有利多格雷（ridogrel）、依前列醇（epoprostenol

5、，前列环素）、双嘧达莫（dipyridamole，潘生丁）等。第二节抗血小板药二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物目前于临床的有氯吡格雷(Clopidogrel)和噻氯匹定（ticlopidine）。皆作用在血小板上，阻断其二磷酸腺苷的结合位点，抑制血小板聚集。抗血小板聚集作用优于阿司匹林。适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和外周动脉疾病的患者。三、凝血酶抑制剂阿加曲斑（argatroban）阿加曲斑可抑制凝血酶的活化。临床上常与阿司匹林合用于血栓栓塞性疾病的治疗。水蛭素（hirudin）水蛭素主要用于治疗DIC、心脑血管疾病和预防经皮冠状动脉形成术术后冠状动脉再阻塞等。第三节纤维蛋白溶解药纤

6、维蛋白溶解药可使纤溶酶原转变为纤溶酶，纤溶酶能迅速水解纤维蛋白导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。链激酶(streptokinase)和尿激酶(urokinase)及组织型纤溶酶原激活因子(tissuse-typeplasminogenactivator,t-PA)等均为纤维蛋白溶解药。对形成已久并已机化的血栓难已发挥作用目前应用的纤溶药主要缺点是对纤维蛋白的作用无特异性，溶解血栓同时可诱发严重出血。组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶型纤溶酶原激活物(cu-PA)有一定程度的特异性，但人体应用仍有出血并发症，半衰期又短。有抗原性。能与纤溶酶原结合，形成链激酶-纤溶酶原复合物，促使纤溶酶原转变

7、成纤溶酶，溶解纤维蛋白。静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗死面积减少，梗死血管重建血流。对深静脉血栓、肺栓塞，眼底血管栓塞均有疗效。须早期用药．血栓形成不超过6h疗效最佳。链激酶(streptokinase，SK)由人肾细胞合成，无抗原性。临床应用同SK，用于脑栓塞疗效明显。因价格昂贵，仅用于SK过敏或耐药者。不良反应为出血及发热，较SK少。禁忌证同SK。尿激酶(urokinase，UK)阿尼普酶（a