纳米药物在青光眼治疗中的研究进展.pdf

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1、·综述讲座·纳米药物在青光眼治疗中的研究进展＊#陈曦，刘美欣（天津市眼科医院/天津市眼科学与视觉科学重点实验室/天津市眼科研究所/天津医科大学眼科临床学院，天津300020）中图分类号R944.9；R988.1文献标志码A文章编号1001-0408（2017）11-1573-05DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2017.11.39摘要目的：了解纳米药物在青光眼治疗中的应用进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，从降眼压、保护视神经和抗纤维化等作用方面对治疗青光眼的纳米药物的研究进行归纳和总结。结果与结论：纳米药物有角结膜透过率高、眼表作用时间长、长期缓释和靶向性

2、好等优点，可有效解决青光眼药物治疗中的眼后节靶向给药和蛋白类药物长效释放等难题，并减少防腐剂造成的眼表毒性。在保护视神经方面，纳米药物可以为基因或蛋白类药物提供高效载体，实现细胞靶向的缓控释给药。对于青光眼术后的抗纤维化治疗，纳米药物可显著降低药物的毒副作用，有效减少并发症的发生。以纳米药物为载体的青光眼基因治疗相对于病毒载体有着更好的安全性和有效性，展现出良好的应用前景。关键词纳米药物；青光眼；降眼压；视神经保护；抗纤维化；基因治疗青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病，是眼部给药的生物利用度和患者用药依从性是亟待解决仅次于白内障的三大致盲性眼病之一，全球发病率为的问题。1％，4

3、5岁以上人群的发病率为2％，以亚洲和非洲为高2治疗青光眼的纳米药物[1]发病区。青光眼的治疗存在药物生物利用度低和患者纳米药物是指应用纳米技术将原料药直接加工成依从性差两大难题，且长期用药防腐剂会造成眼表毒纳米级别或以纳米级高分子材料承载，进而实现独特的性。纳米药物具有靶向性、缓控释和跨生物膜给药等特药物传递的新型药物。纳米药物的发展分为3个阶段：征，在青光眼的治疗中具有提高药物在眼部的生物利用（1）初始阶段通过降低药物粒径或提高分散程度，使其度、提高患者依从性和降低眼表损伤等优势。笔者查阅表观溶解度、比表面积、表面反应活性和油水分配系数近年来国内外相关文献，就纳米药物在青光眼治疗中

4、的等特征发生改变，进而改善药物吸收；（2）纳米药物以特研究进行归纳和总结，以期为其临床应用提供参考。定器官或部位为目标实现靶向给药，延长药物的局部滞1青光眼的病理表现和治疗留时间，避免对健康组织的损伤，减轻或消除毒副作用；青光眼患者的眼内压间断或持续升高，房水循环动（3）纳米药物通过使用多糖、抗体或核酸等修饰载体，实态平衡遭受破坏，引起视神经萎缩和视野缺损，其病理现作用于特定细胞、细胞器和蛋白的功能，在细胞分子水[7]表现为视网膜神经节细胞（RGCs）凋亡和轴突的慢性进平进行靶向治疗。治疗青光眼的纳米药物包括脂质体/行性退变[2-3]。类脂质体、纳米乳、纳米粒、纳米晶体和树状大分子等

5、剂[8]青光眼引起的视功能损伤是不可逆的，其治疗方法型，主要发挥3种作用：（1）控制眼压、预防青光眼或缓包括手术（滤过性手术和虹膜切除术）和终身性使用降解病程进展的降眼压作用；（2）作用于眼后节、营养视神眼压药。眼部给药的途径包括局部给药、眼周给药、玻经、延缓RGCs凋亡的保护视神经作用；（3）抑制青光眼璃体内注射和脉络膜上腔给药。其中，眼周给药又分为滤过术后滤过泡瘢痕化的抗纤维化作用。结膜下、球周、球后和眼球筋膜鞘下给药，较玻璃体内注2.1降眼压的纳米药物射的给药方式降低了眼内炎症、眼压增高和视网膜损伤2.1.1脂质体和类脂质体脂质体是将药物包封于双的风险，但生物利用度较低；脉络膜

6、上腔给药主要用于分子结构的单层或多层磷脂分子内形成的内部为水相治疗眼后节疾病[4]。青光眼的药物治疗以局部给药为的闭合微型囊泡，承载亲水性或脂溶性药物；其对所传主，传统的滴眼液局部给药后，患者眨眼和流泪等反射递的药物分子或核酸起到保护作用，增加稳定性，其外机制使药液从结膜囊溢出，且角膜上皮细胞、血-房水和脂质层可抵御免疫识别并促进细胞膜的透过，经配基修[9]血-视网膜等生理屏障的存在，使得不到10％的药物被饰后可产生特定的体内行为。脂质体的制备材料有卵吸收，约1％进入房水，生物利用度低于5％[5]。另外，超磷脂（PC）、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、硬脂酰胺过30％的青光眼患者不能

7、完全遵从医嘱，90％以上的患（SA）、胆固醇及其衍生物等。类脂质体是在制备工艺中者存在用药错误[6]。因此，青光眼药物治疗过程中，提高以非离子表面活性剂代替磷脂的产物，其结构功能和体内代谢与脂质体类似。类脂质体的制备材料有单棕榈＊主管药师，博士。研究方向：眼科分子药理学。电话：022-山梨坦（Span-40）、单硬脂山梨坦（Span-60）、聚氧乙烯化27313336-80175。E-mail：chen_mach@163.com胆甾醇（SolulanC-2