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时间:2020-02-01
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1、作用于消化系统的药物主要内容1抗消化性溃疡药2助消化性药3止吐药4泻药、止泻药防御因子黏液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素攻击因子胃酸过多幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原遗传、吸烟、药物消化性溃疡(pepticulcer)发病机制失衡H+胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2胃腔黏液层NaClPG黏液pH7黏膜有通道膜的壁细胞胃液Cl-胃蛋白酶黏液层的保护作用主要内容1抗消化性溃疡药2助消化性药3止吐药4泻药、止泻药第一节抗消化性溃疡药分类抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药药理作用弱碱性物质,直接中和胃酸升高pH;降低胃蛋白酶活性常用的药物氢氧化镁三硅酸镁
2、氢氧化铝碳酸氢钠一、抗酸药氢氧化铝:中和过多的胃酸维生素U:促进胃黏膜再生颠茄提取物:抑制腺体分泌,解除平滑肌痉挛二、抑制胃酸分泌药(复习胃酸分泌)壁细胞胃泌素乙酰胆碱组胺H+K+(一)H2受体阻断药作用机制:阻断壁细胞上的H2受体。特点:抑制胃酸分泌作用强而持久,疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。二、抑制胃酸分泌药西咪替丁(Cimetidine)抑制各种刺激引起的胃酸分泌,作用持久。不良反应多,中枢神经系统常见。少见肝功能损害。肝药酶抑制剂。代表药物雷尼替丁(Ranitidine):抗酸作用为西咪替丁的4~10倍,对肝药酶的抑制作用弱。不良反应较多。法莫替丁(Famotidine
3、):抑制胃酸分泌作用是西咪替丁的40~50倍,不抑制肝药酶,无抗雄激素作用。代表药物(二)H+-K+-ATP酶抑制剂K+胞质细胞外液质子泵抑制剂与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合→酶失活→H+分泌减少。PPI(protonpumpinhibitor)第一代——奥美拉唑第二代——兰索拉唑第三代——潘多拉唑代表药物奥美拉唑(losec,洛赛克)体内过程:口服易吸收,在酸性环境中快速灭活,常用肠溶胶囊。临床应用:反流性食道炎;消化道溃疡;上消化道出血;Hp感染【作用机制】阻断胃壁细胞上的M3受体,抑制胃酸分泌。阻断M1、M2受体,明显缓解症状,用于胃、十二指肠溃疡的治疗。(三)M受体阻断药
4、:代表药物——哌仑西平(pirenzepine)丙谷胺(proglumide)化学结构与胃泌素相似→竞争受体→抑制胃酸分泌促进黏液合成,增强胃黏膜的黏液-HCO3-盐屏障。(四)胃泌素受体阻断药米索前列醇性质稳定,口服吸收好;抑制基础胃酸分泌;促进黏液和HCO3-分泌;促进受损上皮细胞重建和增殖。临床用于治疗胃和十二指肠溃疡,预防复发。三.胃黏膜保护药硫糖铝促进粘膜合成前列腺素E2增强生长因子的作用抑制Hp的繁殖应用注意:①在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用;②与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度;三.胃黏膜保护药吸附胃蛋白酶,抑制其活性;增加
5、黏液和HCO3-盐分泌,在溃疡面上形成保护膜;使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解;肾功能不良者禁用。枸橼酸铋钾三.胃黏膜保护药幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,HP)是消化道疾病的重要致病因子。1.抗菌药:阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。2.抗溃疡药(作用较弱):含铋制剂、H+-K+–ATP酶抑制剂、硫糖铝四.抗幽门螺杆菌药伴有Hp感染的溃疡治疗三联疗法一种PPI,加上下列中的两种:阿莫西林,克拉霉素,甲硝唑四联疗法一种PPI+铋剂+四环素+甲硝唑MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奥美拉唑壁细胞哌仑西平胆碱Ach西咪替丁丙谷胺组胺Hist促胃泌素Ga
6、st抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节第二节止吐药与增强胃肠动力药(一)H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明(乘晕宁)异丙嗪(冬眠合剂组成之一)(二)M胆碱受体阻断药东莨菪碱(三)多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺(灭吐灵,胃复安)作用:CNS作用于CTZ,阻断多巴胺(D2)受体,高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道:促进运动,加速胃排空和肠内容物运动。不良反应:锥体外系症状。〔临床应用〕胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐;放疗、化疗的止吐药。多潘立酮(吗丁啉motilium)作用于外周,阻断胃肠的多巴胺D2受体,加强胃肠道蠕动,促进胃排空。慢性消化不良,放疗、化疗导致的呕吐有效。(四)5-
7、HT3受体阻断药昂丹司琼竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体;明显抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐;不良反应少,疗效优于甲氧氯普胺。(五)增强胃肠动力药西沙比利5-HT4受体激动药。增加胃肠运动。用于胃轻瘫和胃肠反流性疾病。第三节助消化药胃蛋白酶和胰酶:消化不良乳酶生:小儿消化不良第四节泻药(一)刺激性泻药酚酞:刺激结肠蠕动(二)渗透性泻药硫酸镁,乳果糖,甘油:肠道不吸收,增加肠道容积。
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