作用于消化系统的药物ppt课件

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1、药学0903陈昕2021/8/31作用于消化系统的药物药理学2021/8/32主要内容抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药一、抗消化性溃疡药2021/8/33发生部位:胃(胃溃疡gastriculcer)、十二指肠(十二指肠溃疡dudenalulcer)属于常见病,发病率约为10%~12%发病机制:黏膜局部损伤和保护机制失平衡1.消化性溃疡保护与损伤因子失平衡2021/8/34损伤因子:幽门螺杆菌、胃酸胃蛋白酶、非甾体抗炎药、乙醇保护因子:黏液/HCO3屏障前列腺素、黏膜修复2.治疗策略2021/8/35损伤因子:胃酸、幽门螺杆菌胃蛋白酶、非甾体抗炎药、乙醇保护

2、因子:黏液/HCO3屏障前列腺素、黏膜修复恢复保护与损伤因子平衡2021/8/363.治疗方法抗幽门螺杆菌采用抗菌药,但在体内单用一种药物,几全无效,常用三联疗法中和胃酸采用弱碱性或者两性物质中和过多盐酸,抑制蛋白酶活性抑制胃酸分泌H2受体阻断药,阻断胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌胃壁细胞H+泵抑制药,可逆性地抑制胃壁细胞H+,K+-ATP酶M1胆碱受体阻断药,选择性阻断M受体,抑制胃酸分泌胃泌素受体阻断药,化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断促胃泌素受体,减少胃酸分泌增强黏膜屏障功能促进粘液和HCO3-的分泌,增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力,促进胃黏膜受损上皮细胞额重建

3、和增殖,增加胃黏膜血流作用2021/8/37幽门螺杆菌(helicobacterpylori,HP)为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长,可产生多种酶及细胞毒素,使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。(1)、抗幽门螺杆菌药在体内单一药物疗效差,2-3药物合用疗效好,联合抑制胃酸分泌药效果好。2021/8/38也可采用:奥美拉唑omeprazole阿莫西林amotriptyline克拉霉clarithromycin或四环素tetracycline、甲硝唑metronidazole、铋制剂(bismuthpre

4、paration)临床常采用三药联合有:奥美拉唑omeprazole阿莫西amotriptyline甲硝唑metronidazole2021/8/39作用原理:无机弱碱性物质,中和过多胃酸,抑制蛋白酶活性理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用主要有:氢氧化铝、碳酸氢钠、氢氧化镁、三硅酸镁等(2)、抗酸药2021/8/310氢氧化镁magnesiumhydroxide特点:①抗酸作用强,较快,镁离子有导泻作用,与氢氧化铝合用,相互纠正副作用。②小分子Mg2+可被吸收肾排泄肾功能不良的病人血清中Mg2+上升。三硅酸

5、镁magnesiumtrisilicate起效缓慢,作用持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡具有保护作用。2021/8/311五种抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al(OH)3MgOCaCO3抗酸强度强弱中强中显效时间快慢慢慢较快维持时间短较长较长较长较长收敛作用--+-+产生CO2+---+碱血症+----保护溃疡面-++±-影响排便-轻泻便秘轻泻便秘2021/8/312胃壁细胞氢离子的产生机制(3)、抑制胃酸分泌药a.H2受体阻断药2021/8/313作用原理:竞争性地阻断胃壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌,同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌

6、也有抑制作用。优点:抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。西咪替丁2021/8/314药理作用:阻滞胃壁细胞,拮抗组胺引起的胃酸分泌临床应用:消化性溃疡、卓-艾综合征、胃酸分泌过多、返流性食管炎【副作用】长期服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹长期服用西咪替丁,男性可引起阳痿,性欲下降,乳房发育。治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。b.胃壁细胞H+泵抑制药2021/8/315质子泵抑制药(protonpumpinhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑

7、制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,广泛应用。作用原理:作用于胃黏膜细胞,可逆性地抑制胃壁细胞H+,K+-ATP酶,对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。连续用7日,可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周,胃镜观察溃疡愈合率可达97%。常用:奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)奥美拉唑(Omeprazole)2021/8/316【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两

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