【医学ppt课件】作用于消化系统的药物

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1、单元二十二作用于消化系统的药物模块五作用于内脏系统的药物分类抗消化性溃疡药助消化药泻药止泻药止吐药肝胆疾病用药相关链接消化性溃疡消化性溃疡是一种常见病，多为胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡多见于中老年人，餐后半小时出现中上腹疼痛，大多病人胃酸分泌正常，或低于正常。十二指肠溃疡多见于青年人，表现为饥饿不适、泛酸、餐后3～4小时出现上腹疼痛，进餐后疼痛缓解，严重时可有黑便与呕血，大多病人胃酸分泌过多。抗消化性溃疡药目前认为消化性溃疡是“攻击性因子”(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护“防御因子”(粘液分泌、HCO3-分泌、前列腺素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系。按

2、作用机制分为中和胃酸及抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药一、抗酸药抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。理想的抗酸药作用迅速持久不吸收对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用不产气不引起腹泻或便秘复方制剂抗酸药的复方制剂（一）H2受体拮抗剂结构类型：咪唑类：西咪替丁、依汀替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁哌啶类：罗沙替丁吡啶类：依可替丁二、胃酸分泌抑制药雷尼替丁法莫替丁罗沙替丁依可替丁典型药物西咪替丁Cimetidine【化学名】为1-甲基-2-氰基-3-[2-[

3、[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍，又名甲氰咪胍。【性状】本品为白色结晶性粉末，微溶于水。分子结构中有咪唑基及胍基显弱碱性，可与酸成盐而溶于水。【稳定性】水溶液由于分子中具有的氰基结构，可水解生成酰胺，进一步水解生成酸，而在此条件下加热则断出氰基形成胍类。【鉴别】本品水溶液加氨水少许和硫酸铜试液可生成蓝灰色沉淀，加过量氨水沉淀即溶解。可与一般的胍类化合物相区别。分子结构中有硫原子，经灼烧后放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色（生成黑色硫化铅），为含硫化合物的鉴别反应。【作用】本品为第一代H2受体拮抗剂，临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。但有抗雄性激素副作用，与雌激素受体有亲和力，长期应用

4、可产生男子乳腺发育和阳痿等副作用。奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑药物相互作用：本品对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西泮、华法林消除。（二）胃壁细胞H+泵抑制药H+泵其功能是将H+从壁细胞内转运到胃腔中，同时将K+从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+-K+交换，盐酸最终分泌到胃内。抑制H+泵，可抑制胃酸形成的最后环节，发挥抑制胃酸分泌的作用【作用机制】典型药物奥美拉唑Omeprazole【化学名】5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末，易溶于二甲基甲酰胺（DMF），溶于甲醇，

5、难溶于水【旋光性】本品因亚砜基上的硫原子有手性，具光学活性，药用品为其外消旋体。【稳定性】本品不稳定，在强酸性水溶液中很快分解；且需避光保存。故本品制剂为肠溶胶囊。【药用盐】本品分子由苯并咪唑、吡啶结构和连接这两个环系的亚磺酰基构成，为两性化合物，其钠盐可供药用。【作用】本品是无活性的前药抑制H+泵（H+、K+-ATP酶）减少胃酸分泌，作用强大。引起胃泌素分泌（增加胃血流量，对溃疡愈合有利）具有较弱的抗幽门螺杆菌作用【应用】胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎（优于H2受体阻断药），卓-艾综合症。【不良反应】头晕、恶心、口干、失眠、外周神经炎、男性乳房发育抗幽门螺杆菌药单一用药效果不佳。临床常采用奥

6、美拉唑、阿莫西林、甲硝唑三联用药，疗程两周，根除率95%。【剂型及规格】胶囊剂：每个胶囊２０ｍｇ。注射液：每支４０ｍｇ。（三）胃泌素受体阻断药丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。（四）M胆碱受体阻断药阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。哌仑西平与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿，而不良反应轻微。胃黏膜保护剂：传统的抗酸剂如硫糖铝;较新的黏膜

7、保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的作用三、黏膜保护药铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋)能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用。前列腺素衍生物前列腺素E(PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(mi