24章抗贫血药.ppt

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1、第二十四章第四节抗贫血药贫血是指循环血液中的红细胞数或血红蛋白含量长期低于正常值的病理现象正常值：RBC男400～500万/mm3，（4.5～5.5）×1012/L女350～450万/mm3，（3.8～4.6）×1012/LHB男12.5～16g%，120～160g/L女11.5～15g%,110～150g/L分类缺乏治疗缺铁性贫血铁元素铁剂巨幼红细胞性贫血叶酸、VitB12叶酸、VitB12再生障碍性贫血造血功能减退或衰竭治疗比较困难贫血分类：硫酸亚铁(ferroussulfate)、富马酸亚

2、铁(FerrousFumarate)、葡萄糖酸亚铁(FerrousGluconate)、枸椽酸铁铵(ferricammoniumcitrate)右旋糖酐铁(irondextran)、山梨醇铁(IronSorbitex)。常用铁剂：一、铁剂口服铁剂：硫酸亚铁、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、枸椽酸铁铵、多糖铁复合物等注射铁剂：右旋糖酐铁、山梨醇铁（1）不能耐受口服铁剂（2）胃肠疾病如十二指肠溃疡（3）吸收障碍：如慢性腹泻（4）需迅速获得疗效者使用范围：药动学口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+形式在十二

3、指肠和空肠上段吸收。胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸等还原性物质，有助于铁的还原，可促进吸收。胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣酸等物质可使铁盐沉淀，妨碍吸收。四环素等可与铁盐形成络合物，也不利于吸收。一般食物中铁吸收率为10%，成人每天需补充铁1mg，所以食物中铁为10～15mg就能满足需要。铁的吸收与体内贮存铁多少有关。吸收进入肠粘膜的铁根据机体需要或直接进入骨髓供造血使用，或与肠粘膜去铁蛋白结合以铁蛋白（ferritin）形式贮存其中。Fe2+入血后，立即氧化为Fe3+，与血浆转铁蛋白结

4、合，转运到肝、脾、骨髓等组织中，供骨髓造血用。铁的排泄主要通过肠粘膜细胞脱落以及胆汁、尿液、汗液而排出体外，每日约1mg。药理作用铁是构成血红蛋白、肌红蛋白和金属黄素蛋白酶等的重要原料。铁吸收到骨髓后，进入骨髓幼红细胞，在线粒体内与原卟啉结合形成血红素，再与珠蛋白结合成为血红蛋白，进而发育为成熟的红细胞。铁缺乏，血红蛋白合成减少，血液携氧能力降低，引起全身组织器官的缺氧性损害，产生贫血的症状和体征，儿童严重缺铁时会影响行为和学习能力。缺铁性贫血临床表现：皮肤黏膜苍白、乏力、心悸气促、眼花耳鸣；儿

5、童出现注意力不集中、记忆下降、性格改变；此外出现口角炎、毛发干燥、激动、烦躁等。铁剂主要用于治疗缺铁性贫血缺铁性贫血病因：（1）铁的摄入不足或需求量增加如：婴儿、青少年、孕妇等人群（2）铁的吸收障碍如：胃切除者、胃酸缺乏（萎缩性胃炎、胃癌）、慢性腹泻等胃肠道疾病（3）慢性失血如：消化性溃疡、月经过多、痔出血等（4）红细胞大量破坏如：疟疾、溶血铁剂治疗缺铁性贫血，口服铁剂1周即可使血液中网织红细胞增加，10~14d达高峰，2~4周，血红蛋白明显增加，但要使血红蛋白达到正常值，常需1~3个月。为使体

6、内铁贮存恢复正常，待血红蛋白正常后尚需减半量继续服药2～3月。缺铁性贫血，在给予铁剂的同时，还要配合病因治疗才能发挥显著疗效。不良反应：1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、黑便等，宜饭后使用。2.急性铁中毒：小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒，表现为坏死性胃肠炎症状，可有呕吐、腹痛、血性腹泻、呼吸困难、昏迷甚至休克、死亡。急救措施以磷酸氢钠或碳酸氢钠溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺注入胃内以结合残存的铁。同类药物多糖铁复合物商品名为力蜚能，作为铁元素补充剂，可迅速提高血铁水平与升高血红蛋

7、白。本品吸收极佳，与硫酸亚铁一样易被人体吸收。本品为有机铁化合物，不含游离铁离子如Fe2+或Fe3+，安全性高，不会导致游离铁离子所引起的便秘、腹泻和恶心等消化道不良反应。二、叶酸（folicacid）叶酸属B族维生素，由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸构成。广泛存在于动、植物性食品中，以酵母、肝及绿叶蔬菜含量最多，不耐热，长时间烹调可破坏食物中90%以上的叶酸。正常人体每天需要量约为50~100μg。药理作用食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸（5-CH3H4Pte

8、Glu）。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢过程包括：①嘌呤核苷酸的从头合成；②从尿嘧啶脱氧核苷酸（dUMP）合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（dTMP）；③促进某些氨基酸的互变。其中dTMP的合成是DNA合成的限速环节，当叶酸缺乏时，上述代谢障碍，其中最为明显的是dTMP合成受阻，导致DNA合成障碍，细胞有丝分裂减少。由于对RNA和蛋白质合成影响较少，使血