23-抗组胺药(内部).ppt

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1、第30章组胺和抗组胺药组胺（histamine）自体活性物质，变态反应和局部炎症反应的重要介质【受体亚型及效应】H1受体：支气管、胃肠平滑肌收缩，小A/V扩张,cap扩张、通透性增加促血小板聚集对子宫平滑肌作用与种属有关刺激感觉神经末梢引起局部疼痛、搔痒H2受体：促进胃酸分泌扩张小A/V，抗血小板聚集对心脏具正性肌力和正性频率作用。H3受体：位于突触前膜，起负反馈抑制作用一、H1受体阻断药第一代：苯海拉明（diphenhydramine,苯那君）异丙嗪（promethazine,非那根）曲吡那敏（p

2、yribenzamine,扑敏宁）氯苯那敏（cholrpheniramine,扑尔敏）有明显的镇静和抗胆碱作用倦、耐、短、干第二代：西替利嗪（cetirizine,仙特敏）美喹他嗪（mequitazine,甲喹酚嗪）阿司咪唑（astemizole,息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐）咪唑斯汀（mizolastine）长效，无嗜睡作用，对鼻部过敏症状好，对鼻塞效果差【体内过程】1.口服吸收良好2.阿司咪唑代谢物有活性，存在肝肠循环，长效(10d)3.第一代药易透过血脑屏障，第二代则不易透

3、过。【药理作用】1.H1受体阻断作用：完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌收缩部分对抗组胺引起的血管扩张和血压下降对cap扩张和通透性增加有很强抑制作用2.中枢抑制作用：以一代作用最强，苯海拉明、异丙嗪最强阿司咪唑，阿伐斯汀，左卡巴汀，咪唑斯汀无镇静嗜睡作用3.抗胆碱作用、局麻作用和喹尼丁作用咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效【临床应用】1.变态反应性疾病：荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等首选，对支气管哮喘和过敏性休克无效。2.晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪3.镇静催眠选用中枢抑制作用强的药物4.人工冬眠：氯丙嗪

4、+异丙嗪+度冷丁【不良反应】1.CNS抑制嗜睡最常见2.口干、便秘等胃肠道症状3.偶见粒细胞减少及溶贫4.阿司咪唑、特非那定过量可致严重心律失常二、H2受体阻断药西咪替丁（cimetidine）＜雷尼替丁（ranitidine）=尼扎替丁（nizatidine）＝乙溴替丁（ebrotidine）＜法莫替丁（famotidine）特点：1、抑制胃酸、胃蛋白酶分泌2、保护胃粘膜3、具有免疫功能调节作用4、主要用于治疗胃、十二指肠溃疡、上消化道出血，反流性食管炎以及其他胃酸分泌过多的疾病5、不良反应少。6

5、、西咪替丁是肝药酶抑制剂，有抗雄激素作用。三、H3R阻断药可改善大鼠学习记忆功能，目前正在进行临床实验Thankyou!组织胺受体亚型及主要功能受体亚型主要分布选择性激动剂信号介导主要功能H1平滑肌，内皮，脑2-甲基组胺IP3，DAG过敏反应，炎症反应，支气管收缩，血管通透性增加。H2胃黏膜，心肌甲双咪胍cAMP胃酸分泌，正性肌力，血管扩张。H3突触前膜，脑，肌间神经丛-甲基组胺G-蛋白偶联的信号转导调节神经递质释放。