骨化三醇vs阿法骨化醇-骨科.ppt

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1、罗盖全®真正的活性维生素D3——与阿法骨化醇比较主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较1，25（OH)2D3是维生素D代谢产物中对骨和钙代谢最具有生物学作用，故称为活性维生素D罗盖全®1,25(OH)2D3普通维生素D活性维生素D31,25(OH)2D31α(OH)D3活性维生素D31,25(OH)2D3活性维生素D325羟化酶1α羟化酶25羟化酶罗盖全®无须肝、肾羟化激活，是活性最高的维生素D3罗盖全®与阿法骨化醇的化学结构1aOHHO251aOHHOOH25活性维生素D31a,25(OH)2D31aOHHOOH25罗盖全®1a,25(OH)2D3阿法骨化醇

2、1a(OH)D325-hydroxylase罗盖全®vs阿法骨化醇作用方式比较阿法骨化醇罗盖全®特性合成的前体药物骨化三醇，具最高生理活性的维生素D3代谢物需要激活的酶肝-25羟化酶无需，已经具有生物活性活性维生素D3转换为1,25(OH)2D3无须转换作用于靶组织方式转换后发挥作用直接起效Ｂrandiletal.NephrolDialTransplant.2002;17:829-420501001502002503003504004506121,25(OH)2D3pg/ml罗盖全1a(OH)D34μg口服n=64μg口服n=602412名尿毒症患者先后口服罗盖全和1a(OH)D3后药代

3、动力学模式比较(小时)罗盖全®vs阿法骨化醇起效更直接、更迅速罗盖全®用药后2小时即可达到血浆浓度峰值健康受试者罗盖全®生物利用度情况BrandiLetalNephrolDialTransplant(2002)17:829-84202040608010071%生物利用度%罗盖全1α(OH)D342%罗盖全生物利用度高,接近1α(OH)D3的两倍Ｂrandiletal.NephrolDialTransplant.2002;17:829-42.12名尿毒症患者分别口服罗盖全®和la(OH)D34.0μg后生物利用度比较(n=6)(n=6)01020304050607080生物利用度%罗盖全1

4、α(OH)D372.2%29.9%罗盖全1α(OH)D3罗盖全®vs阿法骨化醇尿毒症患者中生物利用度更高罗盖全®生物利用度几乎是同等剂量1a(OH)D3的2.5倍，因而低剂量即可达到显著疗效罗盖全®有更广泛的适用人群1.Shiomietal.JGastroenterolHepatol1999;14:547-522.NipponYakurigakuZasshi.1999Jan;113(1):55-65血清骨化三醇水平阿法骨化醇组—罗盖全®组↑必须由25羟化酶在肝脏代谢是阿法骨化醇劣势1分别给予卵巢切除术后并CCl4介导肝功能损伤鼠阿法骨化醇和罗盖全®，结果显示2：Yoshikawaetal

5、.Pharmacology&Treatment1986;14:4987罗盖全®vs阿法骨化醇对肝功能受损的患者，罗盖全更能保证有效的生物活性罗盖全®有更广泛的适用人群1.Kandaetal.JapanPharmacolTher1995;23:95-748肝硬化合并骨质疏松患者的研究显示，罗盖全治疗后血清骨钙素水平比阿法骨化醇治疗后较高1主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较罗盖全®vs阿法骨化醇钙吸收效果更好，应答更强显示血钙水平，大约10％的患者没有应答1Caniggiaetal.OsteoporosisInt1993;3(suppl1):S181-5罗盖全

6、®对阿法骨化醇治疗无应答的患者依然有效CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-51µg1µg主要内容作用方式及药代动力学特征比较钙吸收比较临床疗效及安全性比较荟萃分析：罗盖全®减少跌倒风险的效果卓越O‘DonnellS,etal.JBoneMinerMetab.2008;26(6):531-42减少跌倒风险比较罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松患者骨密度、骨矿物含量的增加CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-51.070.782.230.79-0.21-0.87-0.25-0.16平均

7、变化比例（%）罗盖全®促进大多数绝经后骨质疏松患者全身骨密度的增加CaniggiaA,etal.OsteoporosInt.1993;3Suppl1:181-5平均变化比例（%）肾病血透患者在与罗盖全®同疗效下，阿法骨化醇需要更高剂罗盖全®阿法骨化醇初始剂量0.25µg/day0.5µg/day最大剂量0.75µg/day1.5µg/day每4周增加剂量OhnoJ,etal.In:VitaminD:Chemical,Biochemi