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1、阿齐霉素的临床应用【关键词】阿齐霉素阿齐霉素(azithromycin,AZM)属于大环内酯类新型抗生素,其结构与红霉素相似。该药由于疗效确切,使用方便,疗程短等优点,从1995年首次获准在我国上市以来,已取得了较好的临床疗效和市场效益,该药的应用前景更加广阔[1]。1AZM的剂型临床上现有的AZM的剂型有:片剂、分散片、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、注射剂。2AZM抗菌谱AZM的抗菌机制仍与大环内酯类药物的机制相同,都是抑制细菌蛋白质的合成。抗菌谱包括G+菌、G-菌、厌氧菌、性传播疾病微生物以及其它一些微生物。3AZM与其它药物的相互作用AZM与抗
2、病毒药苗地那韦合用时并不影响该药在体内的药物转化[2]。32例健康的男性和女性志愿者参加了该实验。先给予萌地那韦(800mg3次/d)连续5d,在第5天给药前lh18例志愿者给予AZM1200mg,14例志愿者给予安慰剂,第4天和第5天早上给予萌地那韦后8h取血样,用HPLC/UV测定。收集了27个样本,实验结果表明前后2天的值差异无显著性。第5天和第4天分别为20.7mg/(hml)和23.lmg/(h•ml),(90%CI81%~100%),Cmax分别为9.88mg/ml,10.3mg/ml(90%CI86%~108%),安慰剂组的药物浓
3、度差异也无显著性。AZM与利福布汀合用时,志愿者多不能耐受,两药也无药物动力学相互作用[3]。AZM1.5g单剂量给药或500mg/d给药3d,这两种给药方案经血清和WBC测定,差异无显著性[5],说明在患者人工流产可以耐受的情况下,单次给予较大的剂量,快速控制病情。4AZM的临床应用4.1呼吸系统感染上呼吸道感染AZM对非积脓性急性感染鼻窦炎有较好的疗效。169例患者,87例接受500mg/dAZM,连续给药3d,82例给安慰剂。给药第11天,AZM组痊愈58%,安慰剂组31%;25d后AZM组痊愈79%,安慰剂组67%。如果将痊愈和好转加在
4、一起,25d后AZM组为90%,安慰剂组为88%。副作用主要是胃肠道反应。说明AZM能缓解中、重度患者的症状,在病程的10~12d与安慰剂相比有很好的疗效。治疗急性鼻窦炎AZM与阿莫西林/克拉维酸酯625mg/8h给药10d,AZM组痊愈为98%,阿莫西林/克拉维酸酯组为90%,副作用发生率分别为AZM组4%,阿莫西林/克拉维酸酯组10%,由于用药简单,时间短,AZM效果更佳,AZM对急性下呼吸道感染有效率达到100%,根除率为94.12%,与克拉霉素相比,克拉霉素的根除率为70.59%。AZM治疗慢性支气管炎急性细菌性发作的疗效与地红霉素相比
5、基本一致,早期有效率分别为92.5%和90%,后期有效率为89.2%和94.4%,副作用发生率分别为12.5%和10%。AZM对细菌引起的各型肺炎均有较好的疗效。4.2艾滋病并发感染的辅助治疗AMZ预防爱滋病患者弥散性鸟分枝杆菌复合感染(MAC)。AMZ和克拉霉素合用能在单核白细胞内维持较高的药物浓度,在治疗范围内对MAC均达到有效的抑菌浓度。AZM和齐多夫定,双去氧肌甘连用治疗HIV是安全有效的,AZM不影响齐多夫定的Cmax和AUC,对双去氧肌昔的体内代谢也无影响。4.3耳炎、沙眼、皮肤和软组织感染的治疗AZM预防急性耳炎的复发率是80.6
6、%,阿莫西林89.5%,副作用的发生率相似,因而两者的疗效相当。AZM与土霉素和多粘菌素相比,疗效确切,AZM有效率为89.65%而后者为68.75%,3d为1个疗程,口服10mg/(kg⑴AZM是治疗区域性沙眼更为有效的方法。AZM对面部瘗疮有效率为75.8%,同比米诺霉素的有效率为70.5%,副作用发生率分别为10.3%和11.7%,二者差异无显著性,但是AZM比米诺霉素有更好的临床疗效和耐受性[5],与强力霉素相比更有效。在治疗面部红斑方面,AZM有效率为95.8%,而强力霉素为82.5%,两者疗效基本一致[6]。4.4胃肠道幽门螺杆菌感
7、染的治疗AZM和替硝哇加上兰索拉哇(LAT).泮托拉哇(PAT)治疗幽门螺杆菌感染,在3d的抗菌治疗当中,LAT加上AZM和替硝哇或PAT加上AZM和替硝哇有效率分别为82%和83%,说明AZM对幽门螺杆菌有一定的的抑制作用[7]。4.5抗巴贝西虫病AZM和抗疟药阿托阀醞连用治疗巴贝西虫病。与克林霉素和喳尼汀连用相比,疗效相似,副作用小,有效率100%[8]。4.6防止器官移植的副作用AZM能有效地抑制肾移植中由环砲霉素引起的齿龈增生。有效率达67%,安全有效[9]。4.7心血管疾病AZM对心肌梗死幸存者,血清抗肺炎衣原体抗(抗Cp-抗体)阳性
8、者,有效地降低不稳定型心绞痛、心肌梗死和死亡发生率[10]。4.8泌尿生殖系统感染的治疗⑴衣原体所致的尿道(宫颈)炎、男性非淋菌尿道炎:用AZM和强力