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时间:2018-10-09
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1、阿奇霉素在临床中的应用阿奇霉素概述阿奇霉素(azithromycin)是第二代的大环内酯类抗生素,于1980年被发现,1981年推出。阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗生素。其抗菌谱比红霉素更广,对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍。对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增阿奇霉素分子式:C38H72N2O12分子量:785.0红霉素分子式:C37H67NO13分子量733.93阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强致病菌红霉
2、素阿奇霉素罗红霉素肺炎链球菌0.015-0.250.015-0.250.03-0.5金葡菌MSSA0.5->320.25->321->32化脓链球菌0.03-40.03-40.06-4流感嗜血杆菌2-80.25-14-16卡他莫拉菌0.12-0.50.03-0.060.25-1淋病奈瑟球菌0.25-10.03-0.250.5-1产气荚膜梭菌1-20.25-22-4肺炎支原体≤0.01-0.0150.002-0.010.03肺炎衣原体0.06-0.12≤0.12-0.5≤0.125-0.25阿奇霉素抗菌活性MIC90出色的药代动力
3、学保证阿奇霉素在感染部位的有效分布特殊的靶向释药:吞噬细胞摄取→靶向转移→感染部位药物释放,药物浓度增高阿奇霉素组织内分布广泛,穿透性高吸收后快速分布到组织中,维持高而稳定的组织浓度组织内浓度可达同期血浓度10~100倍良好的组织渗透性和出色的半衰期以感染为导向的“靶向”分布阿奇霉素原形和代谢产物肝脏胆汁排泄主要途径肾脏尿第1次给药24h内11%以原形排出第5次给药后排到尿液中约为14%阿奇霉素的药物清除轻度肾功能不全者不需作剂量调整(肌酐清除率>40ml/分钟)阿奇霉素的临床应用首选治疗:军团病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、
4、支原体肺炎和衣原体感染(沙眼、生殖系统、婴儿肺炎)替代治疗:耐青霉素的金葡菌感染青霉素过敏者阿奇霉素的临床应用阿奇霉素抗菌谱广——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌阿奇霉素在成人科室的应用阿奇霉素的临床应用用法用量本品治疗特定病原体引起的社区获得性肺炎时,推荐剂量为每日500mg,单次静脉内给药,至少2日。静脉给药后需继以阿奇霉素口服序贯治疗,每日500mg,给药1次,静脉及口服共计疗程7-10日。由静脉给药改为口服的时间应由医生根据临床疗效来判断。序贯治疗:又称“转换治疗”,是20世纪80年代由美国和欧洲学者提出的一种新的治疗方
5、法,指使用药物治疗疾病时,初期采用胃肠外给药(静脉注射)2~3天,待临床症状基本稳定、病情改善后,改为口服药物治疗。阿奇霉素的配制将5ml的100mg/ml阿奇霉素溶液加入生理盐水、5%糖水、10%糖水或平衡液等任何一种溶液中,溶液的量应适当,制备成1.0-2.0mg/ml的阿奇霉素溶液。最终输液浓度(mg/Ml)稀释液的量(ml)1.0mg/ml500ml2.0mg/ml250ml阿奇霉素在儿科应用的注意事项儿童输液临床常常应用1.0mg/ml的浓度,输液时间大于1小时主要是因为高浓度(2.0mg/ml)的液体对患病儿童的血管
6、刺激性较大,输液反应增加,儿童不易耐受阿奇霉素的不良反应在社区获得性肺炎的研究中,成年患者接受希舒美静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应,其中腹泻(4.3%),恶心(3.9%),腹痛(2.7%),呕吐(1.4%)。约12%的患者发生与静脉注射相关的不良反应,最常见者为注射部位疼痛(6.5%)和局部炎症反应(3.1%)。阿奇霉素是儿科感染安全的用药选择张春红,徐凤玲.注射用阿奇霉素对儿童的安全性和不良反应回顾性分析.中国医院药学杂志,2010,30(9):803~805一项病例数为12936例的大型回顾性分析显示:注射
7、用阿奇霉素对儿童安全注:1.儿童年龄分布在0~16岁之间2.该回顾性分析包含所有的阿奇霉素注射剂品牌3.百裕阿奇霉素杂质更少,质量更优,应用更安全警惕阿奇霉素存在心血管风险美国FDA于2013年3月12日发布公告,如何更加合理用好阿奇霉素,以避免致命性心律失常的风险?对此,美国食品药品管理局(FDA)提出了如下建议:1.确诊的QT间期延长,先天性长QT间期综合征,尖端扭转型室速病史,心动过缓,或失代偿性心力衰竭不能使用。2.患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。警惕阿奇霉素存在心血管风险3.正在使用
8、延长QT间期药物的患者,比如ⅠA型(丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁)和Ⅲ型(胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔)抗心律失常药物;抗精神病药物;抗抑郁药物;氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星);其他药物(西沙比利、咪唑斯汀)治疗的患者不能使用。4.老年心脏病患者
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