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1、阿奇霉素的临床应用中国医院药学朵志1999年第12期第19卷药物与临床作者:黄慧勤单位:广西南宁市第二人民医院南宁530031阿奇霉素(azithromycin,AZM)是一种氮环内酯类抗生素,英化学结构为在14元内酯环的9a位上多一个甲基氮而成为15元环。该药与红霉素(erythromycin,EM)在化学结构上和作用机制上具有共同性。但它们的生物特性却截然不同。AZM的结构使其具有独特的药物动力学特点,对酸稳定,半衰期长,有较高的生物利用度;而但感染部位组织及细胞内浓度高,能抑制多种革兰阳性球菌、支
2、原体、衣原体及嗜肺军团菌,尤其是对一些重耍的革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,弥补了大坏内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。因此,AZM用来治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染及泌尿生殖系统感染均取得很好的临床疗效,且只需每天给药1次,连续3〜5d,总剂量1.5g,对于性传播疾病只需单次lg给药。因此,具冇服药方便、疗程短、疗效肯定等优点,AZM具备了理想抗生索的条件,对青霉索过敏及儿科患者更具实际意义。本文将根据文献资料对AZM的临床应川作一介绍。1治疗呼吸道感染AZM对院外呼吸道感染常见病原菌流感
3、杆菌的抗菌-作用强,为EM的4倍。临床分离菌的MIC结果显示,AZM对流感杆菌的抑菌率为100%,除克拉霉^(clarithromycin)外优于其它大坏内酯类抗生索,而AZM对肺炎球菌、A或B纽链球菌仍具良好的抗菌作用。因此AZM对院外获得性呼吸道感染的常见病原菌均具良好的抗菌作用,从而便之成为较EM等沿川大环内酯类抗牛素更为适宜的治疗院外获得性呼吸道感染的选用药物[1]。临床应用的结果显示,AZM治疗呼吸道感染的疗效好。治疗下呼吸道感染61例,痊愈率为62.3%,有效率为91.8%;对流感、副流感、
4、肺炎球菌、金葡球菌的清除率为88.3%。治疗上呼吸道感染37例,痊愈率为89.2%,有效率为100%,对A组及B组链球菌、肺炎球菌及嗜血杆菌属的细菌淸除率为100%[2]。对照实验表明,AZM500mg,qd,疗程3d,与罗红霉素5()()mg,bid,瘵7d治疗呼吸道感染疗效相似,有效率分别为(92.7〜93.3)%和(90.2〜95.())%,细菌清除率分别为96.6%和95.0%[3.4]。但AZM疗程短和用药总量少为其一大优点,更容易为患者接受。在与EM対照治疗病程10d以上的支气管肺炎的实验中
5、,治疗组30例,AZM干混剂10mg.kg-1.d-1顿服,疗程3d。对照组30例,EM15〜20mg.kg-1.d-1,分2〜3次口服,疗程10〜21d。结果治疗组显效24例,俶4例,魏2例,总有效率93.3%。对照组显效8例,有效5例无效17例,总有效率43.3%。治疗组疗效明显高于对照组[5]。2治疗泌尿生殖系统感染及其它性传播疾病AZM对性传播疾病常见病原菌沙眼衣原体、溶ARAR原体、淋球菌的抗菌活性强,故可用于上述病原菌所致的尿路感染和淋病的治疗。川国产和述口AZM分别治疗23例和21例非淋菌
6、性尿道炎患者,均口服单剂最lg。结杲国产组治愈率82.6%,有效率91.3%;19例衣原体阳性,17例消除,4例支原体阳性,有2例消除。进口AZM组21例,治愈率85.7%,有效率95.2%;17例衣原体阳性,15例消除,4例支原体阳性,2例消除。两组之间治愈率、有效率、细菌学清除率比较,差别无显著意义(P>0.05)[6]。对照实验农明,AZM单剂量lg口服与美满霉素200mg.d-1,7d疗法治疗无并发症淋病和泌尿生殖道沙眼衣原体、解脓支原体感染的疗效相同[7.8]。AZM组87例,治愈率(85.9
7、〜90.1)%,总有效率(95.3〜100)%,细菌清除率(84.95〜88.95)%,不良反应发生率为(7〜9.4)%。美满霉素组54例,治愈率88.6%,总有效率100%,细菌清除率(89.7〜100)%,不良反应发生率为(15〜20)%。在与EM的对照实验中,68例非淋菌性尿道炎患者,随机分为两组,AZMm41例,EM组27例。治疗后AZM组痊愈35例,显效4例,无效2例,有效率为95.1%;EM组痊愈14例,显效5例,无效8例,有效率为70.4%o两者疗效比较差异非常明显(PV0.01)[9]。
8、3治疗皮肤和软纟II织感染AZM对多种引起皮肤和软组织感染的病原菌如金葡球菌和表皮葡萄球菌等有效,并能迅速地渗透进入炎性体液中,延长药物停留的时间。12例皮肤软组织感染患者(主要为凉肿、天疱疮伴感染、浓疱疮等,并发何杰金病、粘液水肿性苔癣各1例),AZM首日500mg顿服,第2〜5天250mg顿服,治后有效率为83.3%,痊愈率为66.7%。细菌培养阳性10例,获金葡球菌10株,治疗后清除8株,清除率为80.0%[2]。另有50例皮肤软组织