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1、LeadCompoundsBeforeanymedicinalchemistryprojectcangetunderway,aleadcompoundisrequired.Aleadcompoundwillhavesomepropertyconsideredtherapeuticallyuseful.Thepropertysoughtwilldependonthetestsusedtodetecttheleadcompound,whichinturndependsonthedrug'starget.Thelevelofbiologicalactivitymaynotbeparticula
2、rlyhigh,butthatdoesnotmatter.Theleadcompoundisnotintendedtobeusedasaclinicalagent.Itisthestartingpointfromwhichaclinicallyusefulcompoundcanbedeveloped.Similarly,itdoesnotmatterwhethertheleadcompoundistoxicorhasundesirablesideeffects.Again,drugdesignaimstoimprovethedesirableeffectsoftheleadcompoun
3、dandtoremovetheundesirableeffects.1.seek[si:k]vt.&vi.寻找;探寻vi.企图;试图vt.请求,征求;2.inturn①依次,轮流地；②相应地；转而3.target['tɑ:ɡit]n.(射击的)靶子；(欲达到的)目[指]标；(服务的)对象;(攻击的)对象vt.瞄准某物4.intend[in'tend]vt.意欲,打算；打算使,想让…做5.undesirable[,ʌndɪ'zaɪərəbəl]n.不受欢迎的人;不良分子adj.可能招致麻烦或不便的;不想要的；不受大家欢迎的;讨厌的找到先导化合物是开展任何一项药物化学课题研究的前提。一种先导
4、化合物应该具有与治疗作用有关的某些特性。药物作用的靶点决定寻找先导化合物所进行的试验，试验决定所能发现的先导化合物的特性。先导化合物的生物活性可能不是很强，这无关紧要。因为先导化合物不能被直接用作临床药物，它只是开发临床上有用的化合物的起点。先导化合物是否具有毒性或不良反应同样也不重要。因为药物设计的目的就是要提高先导化合物的期望效应，去除不良反应。Leadcompoundscanbeobtainedfromavarietyofdifferentsourcessuchasthefloraandfaunaofthenaturalworld,orsyntheticcompoundsmadei
5、nthelaboratory.ThereisalsothepotentialofdesigningleadcompoundsusingcomputermodelingorNMRspectroscopicstudies.1.variety[və'raiəti]n.品种,种类；种种,各种；变化,多样化2.flora['flɔ:rə]n.(某地区或某时期的)植物群;植物区系;植物志3.fauna['fɔ:nə]n.(某一地区或某一时期的)动物群4.synthetic[sin'θetik]adj.合成的,人造的；〈口〉假的,非天然的;虚伪的n.合成物,1.NMR=nuclearmagneticr
6、esonance['rezənəns]核磁共振2.spectroscopic[,spektrə'skɔpik]adj.分光镜的，光谱的spectroscope['spektrəskəup]n.分光镜spectroscopy[spek'trɔskəpi]n.光谱学先导化合物可以有多种来源，例如来源于自然界的菌群和动物群或者来自实验室合成的化合物。通过计算机模拟或者核磁共振光谱研究也可能设计出先导化合物。Inordertosearchforleadcompounds,asuitabletestisrequired.Thiscouldbeatestthatrevealsaphysiologic
7、aleffectinatissuepreparation,organortestanimal.Alternatively,itcouldbeacellulareffectresultingfromtheinteractionofaleadcompoundwithaparticulartarget,suchasareceptororanenzyme;oramoleculareffect,suchasthebindingofacompo
