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1、丹参酮的提取及应用进展摘要:丹参是一种中国传统草药,丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一,是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来有关丹参酮的提取、含量测定和生物活性的研究成果和药理研究现状及其在临床上的应用进行综述,为全面开发利用丹参提供参考。关键词:丹参酮IIA;提取及测定;临床应用;药理作用Abstract:SalviaisatraditionalChineseherbalmedicine,TanIIAisoneofthemainactiveingredientinSalvia,istoplayafundamentalpharmacologicalactivity.Thisarti
2、clesummarizeabouttheextractofTan、contentdetermination、theresearchresultsofbiologicalactivitiesandpharmacologicalstatusquoforclinicalapplicationrelatedtothenearestfiveyears,ToprovideareferenceforthecomprehensivedevelopmentandutilizationofSalvia.Keywords:Tan;extractmeasurement;clinicalapplication;
3、pharmacologicaction丹参为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBge。的干燥根及根茎,主产于河北、安徽、江苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分,前者以丹参酮型的二萜类化合物为主,主要有丹参酮I、丹参酮IIA(tanIIA)、丹参酮IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮I,以及异丹参酮I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮I;后者主要为酚酸类化合物,包括丹参素(丹参酸甲),原儿茶醛,丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸等[1]。其中丹参酮IIA是脂溶性成分的代表,集中分布在丹参根的皮部,木质部的分布甚微或没有,通过
4、韧皮部纵向运输,不能横向运输到木质部中去[2,]。本文就近年来国内外对丹参酮IIA的研究现状及药理作用以及临床应用作一综述,为丹参的进一步开发利用提供理论依据。1、丹参酮IIA的提取参酮IIA的充分浸出提取是含量准确测定的前提,因此提取方法的研究对于丹参酮IIA的含量测定非常重要,但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。1.1醇提法:由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法:黄琳等[3]采用正交实验考察4因素(乙醇浓度、浸泡时间、提取时间和温度)对丹参酮IIA提取率的影响,提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度(70%~90%)
5、和乙醇用量对提取率均有影响。使用高浓度(90%)的醇溶剂、加温(80~87)、浸泡时间延长(6h)可相应缩短提取时间(2h),可获得丹参酮IIA。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、浓缩、干燥)是丹参酮IIA热降解损失的主要工序,因此加热时间范围内应控制在2~4h[4]。②回流法:于纯淼等[5]采用乙醇加热回流法,通过单因素实验和正交实验获得提取丹参酮的最佳提取条件为:丹参粉碎后过4号筛,乙醇浓度为75%,提取温度为65,提取时间为2.5h,料液比为124。杨广德等[6]通过正交实验确定了最佳提取溶剂倍量、回流时间和回流次数。考察试验中,由于溶剂用量超过7倍后
6、,丹参酮IIA提取量无显著差异,考虑到大规模生产时的成本与资源利用等因素,选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。1.2超声提取法:超声能产生空化效应,具有粉碎、搅拌等特殊作用,使丹参根植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃,而使组织中的细胞破裂,有利于溶剂渗透进植物细胞内部,使细胞中的有效成分进入溶剂中,加速相互渗透、溶解,提高溶解度。超声提取丹参酮,称取6份5g丹参粉,加入75%乙醇溶液120ml称重,分别用40KHz超声波提取10,20,30,40,50和60min。实验结果表明,利用超声波法(1次,30min)从丹参中提取丹参酮IIA的提取率比加热回流法(1次,150min)的提取率高
7、约l1%,且无需加热。用甲醇为提取液,超声提取40min,平均回收率为99.3%,RSD=1.2%。王猛等[7]用正交实验法分别考察3种提取方法(冷浸法、热回流法、超声法)对丹参药材提取液中丹参酮IIA含量的影响,优选出丹参酮IIA的最佳提取工艺:4倍量95%乙醇超声2次,30min/次,丹参酮IIA在25.2~126μg/ml范围内良好线性关系。本法具有实验设备简单,操作方便,提取无需加热、时间短,提取率高、污染少等特点,优于传统的醇提法,可