高纯黄芩素的制备及化学修饰

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1、北京化工大学硕士学位论文高纯黄芩素的制备及化学修饰姓名：蒋建军申请学位级别：硕士专业：有机化学指导教师：董慧茹20080516摘要高纯黄芩素的制备及化学修饰随着中药现代化的进行，中药有效成份的提取分离、改性的研究已成为不可缺少的部分。以天然有机化合物为先导，利用半合成法对其进行结构修饰和改性是发现新疗效成分和新药开发的一个重要途径。黄芩素是中药黄芩的重要活性成份，具有抗菌、抗病毒、抗癌等多种药理作用。本课题对高纯黄芩素的制备和黄芩素的化学修饰进行了研究，首次合成了三种黄芩素金属配合物和一种强水溶性的黄芩素磺化物，对黄

2、芩素的进一步研究和新药开发有着重要的实际价值。本课题主要包括三个方面：(1)由黄芩制备高纯度黄芩素。在制备中，先利用酸沉碱溶的方法从黄芩中提取黄芩苷，然后通过水解黄芩苷和柱层析提纯得到高纯度的黄芩素，其纯度达99．35％；(2)首次合成了黄芩素一Fe(II)、Co(II)、Ni(II)配合物。采用正交试验法优化合成条件，通过元素分析和原子吸收光谱确定其组成为M(C15H905)2·I蝎O，并利用红外吸收光谱、紫外吸收光谱、TG．DTA等对配合物进行了表征；(3)首次合成了强水溶性的黄芩素一3’，7一二磺酸钠，并对磺化

3、物、黄芩素及黄芩苷清除羟基自由基的效果进行了评价，结果比较满意。关键词：高纯度，黄芩素，制备，化学修饰，黄芩素一Fe(II)、Co(II)、Ni(II)配合物，磺化北京化工大学硕士论文PREPAIⅫIoNoFHIGH．PUlUTYBAICALEINANDCHEMICALMoDIFICATIoNAbstractWiththeprogressofmodemizationofChinesetraditionalmedicine，thedistillation，stmcture—modifiedoftheaVtiVecomp

4、onentsofChinesetraditionalmedicineisbecominganindispensablepart．Itisanimport咖waytofindmemcmelsbecommganmdispensableDart．ItisanimDortantwavt06ndnewmedicalcomponentsandtodeVel叩newdrugsbymodi匆ingthestmctureofnaturalproduct．Baicaleinisoneofthee虢ctivein铲edientsofChi

5、neseherbsScutellariabaicalensisGeo唱i，itcanantibiosis，antiviral，anticancerandotherphannac0109icalactions．Theresearchofmydisquisitionisrelatedtopr印arationofhi曲一purit)，baicaleinandchemicalmodificationofbaicalem．ThreemetalcoⅡ1plexesandastrongwater-solubilitysulfona

6、teweresynthesized．IthasanactualmeaningtotheprogressresearchforbaicaleinandmedeVelopmentofnewmedicine．Hi曲-puritybaicaleinwasprepared仔omScutellariaBaicalensisGeo玛i．Intheprocessofpreparation，baicalinwasgotten丘omScutellariaBaicalensisGeo玛ibyalkali-solutionandacid—i

7、solation，andthenhigh—puritybaicaleinwasobtainedbyhydrolysisofbaicalinandcolunmchroma，tographypurification，mepurityofthebaicaleinwas99．35％．AbstractThesynthesisandcharacterizationofbaicaleinwithFe(II)，Co(II)andNi(II)arer印ortedinthispaper．Anorthogonaltestwasusedto

8、optimizetheconditionsofthesynthesisofBaicaleinandFe(II)，Co(II)andNi(II)．ThecompositionandstmctureofBaicaleinmetalcomplexeswerecharacterizedbyelementa拶analysis、TG—DTA、IR、UV二V