抗肿瘤抗生素及癌症靶向治疗

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1、抗肿瘤抗生素及癌症靶向治疗【关键词】；抗肿瘤抗生素；，卡里奇霉素；，力达霉素；，抗体靶向药物摘要：抗肿瘤抗生素是微生物产生的活性物质。利用特定的模型和方法进行筛选或对已知化合物进行检测，已发现与报告对各种分子靶点显示高度活性的抗肿瘤抗生素。某些抗肿瘤抗生素如卡里奇霉素、力达霉素等对癌细胞有极强的杀伤作用，可以作为高效"弹头”药物，用于构建抗体靶向药物包括化学免疫偶联物和融合蛋白。抗肿瘤抗生素与抗体工程技术的结合可以作为新的技术平台，制备一系列的针对不同靶点的、用于治疗癌症的抗体靶向药物。关键词：抗肿瘤抗生素；卡里奇霉素；力达霉素；抗体靶向药物Ant

2、itumorantibioticsandtargetedcancertherapyABSTRACTAntitumorantibioticsaretumoractivesubstancesproducedbymicroorganisms.Byscreeningortestingwithparticularassays,anumberofantibioticsthatdisplaypotentactivityrespectivelytovariousmoleculartargetshavebeenreported・Someantitumorantibi

3、oticssuchascalicheamicinandlidamycinwhichexertextremelypotentcytotoxicitytocancercellscanbe抗肿瘤抗生素及癌症靶向治疗【关键词】；抗肿瘤抗生素；，卡里奇霉素；，力达霉素；，抗体靶向药物摘要：抗肿瘤抗生素是微生物产生的活性物质。利用特定的模型和方法进行筛选或对已知化合物进行检测，已发现与报告对各种分子靶点显示高度活性的抗肿瘤抗生素。某些抗肿瘤抗生素如卡里奇霉素、力达霉素等对癌细胞有极强的杀伤作用，可以作为高效"弹头”药物，用于构建抗体靶向药物包括化学免疫偶联物和

4、融合蛋白。抗肿瘤抗生素与抗体工程技术的结合可以作为新的技术平台，制备一系列的针对不同靶点的、用于治疗癌症的抗体靶向药物。关键词：抗肿瘤抗生素；卡里奇霉素；力达霉素；抗体靶向药物AntitumorantibioticsandtargetedcancertherapyABSTRACTAntitumorantibioticsaretumoractivesubstancesproducedbymicroorganisms.Byscreeningortestingwithparticularassays,anumberofantibioticsthatdis

5、playpotentactivityrespectivelytovariousmoleculartargetshavebeenreported・Someantitumorantibioticssuchascalicheamicinandlidamycinwhichexertextremelypotentcytotoxicitytocancercellscanbeusedaspotent"warhead”agenttoconstituteantibodybaseddrugsincludingchemoconjugatesandfusionprotei

6、ns・Theintegrationofantitumorantibioticandantibodyengineeringcanserveasnewtechnicalplatformformanufactureofaseriesofvarioustargetspecificantibodybaseddrugsforcancertherapy.KEYWORDSAntitumorantibiotics；Calicheamicin；Lidamycin；Antibodybaseddrugs由于分子生物学的研究进展，不断发现和确定与肿瘤治疗相关的分子靶点，抗肿

7、瘤靶向药物的研究开发受到广泛关注。目前研究的抗肿瘤靶向药物大致可分为两类，一是针对特定靶点筛选与研制的小分子药物，二是抗体靶向药物。抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。微生物的代谢产物极其复杂多样，是发现与研制抗肿瘤靶向药物的丰富资源。近年来通过利用特定的模型和方法进行筛选或对已知的化合物进行检测，已发现与确定多种对特定分子靶点显示高度活性的抗肿瘤抗生素。在抗体靶向药物研究方面，抗肿瘤抗生素可用作“弹头”药物，与抗体及其片段进行连接，制备免疫偶联物或融合蛋白［1,2］。1作用于特定靶点的抗肿瘤抗生素微生物产生的活性物质不仅在化学结

8、构上而且在生物活性上都显示高度的多样性。利用各种筛选模型进行检测，不仅可以发现新的化合物，也可以发现某些已知化合物具有未曾