资源描述：
《聚合物胶束的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、第27卷第12期沈阳药科大学学报Vol27No122010年12月JournalofShenyangPharmaceuticalUniversityDec.2010p933文章编号:1006-2858(2010)12-0979-08药物纳米载体聚合物胶束的研究进展毛世瑞,田野,王琳琳(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要:目的对目前聚合物胶束作为药物纳米载体的国内外研究进展进行综述。方法参考近年来国内外文献50篇,从聚合物胶束的类别和构成,药物的包载方法,药物从聚合物胶束中的释放,聚合物胶束的稳定性,聚合物胶束的表征,聚合物胶束对药
2、物的药动学和体内分布的影响以及聚合物胶束作为药物载体的应用等几个方面系统地介绍了其研究进展。结果聚合物胶束包括自聚集胶束,单分子胶束和交联的胶束,可采用化学结合法、物理包载和聚离子复合法包载药物;药物分子在聚合物胶束中的分布以及聚合物的降解行为决定了药物的释放速度;聚合物胶束的热力学和动力学稳定性与其结构组成密切相关;载药聚合物胶束可改变药物的药动学和体内分布;目前聚合物胶束已被用于作为肿瘤药物、难溶性药物的载体,也可作为药物药物经皮传递载体和药物的缓释载体,发展前景较好,但同时也面临挑战。结论聚合物胶束作为药物的纳米载体具有广泛的应用前景。关键词:聚合物胶束;药物包载;
3、药物释放;稳定性;纳米载体中图分类号:R94文献标志码:A作者就聚合物胶束作为纳米药物的研究进展进行1简介综述。长期以来人们意识到改变药物的体内吸收分2聚合物胶束的类别和构成布代谢排泄过程是研究更有效的给药系统的关键。然而,通过化学结构修饰改变药物的性质存21自聚集胶束在很大局限性,药物高通量筛选技术使这种挑战把两亲性聚合物溶解到水中,当浓度高于临更加严峻。通过高通量筛选的药物中有50%的界胶束浓度(criticalmicelleconcentration,CMC)药物由于水溶性差而在处方研发之前就被淘汰。而和临界胶束温度(criticalmicellete
4、mperature,且,随着生物技术的发展,一些生物和基因药物如CMT)时,可自聚集形成纳米聚集体,即自聚集聚[2]DNA、蛋白类涌现出来。这些生物技术药物的应用合物胶束。在水中溶解度低的两亲性聚合物完全依赖于有效的传输系统将药物输送到体内的作也可以先溶解在有机溶剂中,然后在水性缓冲液[3]用部位。因此,药物传递系统的研究至关重要。中透析。基于聚合物的药物传递系统自从20世纪90两亲性二嵌段(亲水-疏水)或三嵌段(亲水年代以来就被作为治疗人类重大疾病的有效手段-疏水-亲水)共聚物最常用于制备自聚集聚合[4]开始研究,包括聚合物胶束,脂质体,纳米球,纳米物胶束用于药物的传输
5、,也有应用接枝聚合物[5]囊等,统称为纳米药物。其粒径可能超过100nm,的报道。作为药物的载体,共聚物的每个单聚但通常应小于500nm。作为一种新型的载体,聚体应该是生物可降解的,相对分子质量应足够小合物胶束具有载药范围广、结构稳定、优良的组织(<40000)以便被肾脏清除,从而避免聚合物在[6]渗透性、体内滞留时间长、能使药物有效地到达靶体内蓄积引发潜在的毒性。大多数两亲性嵌点等特点,是很有发展前景的药物载体。目前,基段共聚物自聚集形成核壳结构的圆形胶束,疏水于聚合物胶束为载体治疗癌症或其他疾病的药物性内核用于包载药物,聚合物的亲水段分布在疏[1]已经出现在市场上或处
6、于临床评估阶段。本文水内核周围,与周围的水分子间形成氢键而向水收稿日期:2010-08-30基金项目:国家重大基础研究计划项目(973计划,2009CB930300);国家科技部重大新药创制项目(2008ZX09401-004)作者简介:毛世瑞(1969-),女(汉族),天津人,教授,博士,主要从事生物可降解高分子聚合物作为药物载体,纳米药物和鼻黏膜给药系统的研究,Te.l024-23986358,Emailmaoshiru@isyphu.edu.cn。980沈阳药科大学学报第27卷中伸展,形成有一定厚度的壳层。亲水段彼此之由单一的聚合物分子组成,该聚合
7、物分子通过共间的排斥作用可以保证胶束在一定的浓度范围内价键和两亲链链接。例如,取决于它们的结构和[14][15]稳定存在。而且,亲水性外壳作为一种物理屏障组成,共聚物可能具有星状或树枝状结构,阻止胶束在溶液中的聚集,降低胶束表面上蛋白这些共聚物可能会聚集形成多分子,或以单分子质的吸附和细胞的附着。胶束形式存在。树枝状大分子被广泛用作制备单最常用于形成亲水外壳的亲水嵌段是FDA分子胶束的嵌段,因为它们高度支化,具有明确的批准的辅料聚乙二醇(polyethyleneglyco,lPEG)或球状形态而且表面功能可控。树枝状的核可包载
