温敏性聚合物胶束应用于药物控制释放体系的研究进展.pdf

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1、第6期化学世界温敏性聚合物胶束应用于药物控制释放体系的研究进展宋一凡，柴云，张普玉(河南大学化学化工学院精细化学与工程研究所，河南开封475004)摘要：当环境温度发生变化时，温敏性双亲嵌段聚合物对这一刺激产生响应，自组装为具有疏水性核／亲水性壳结构的胶柬，可作为栽体负载活性物质或疏水性药物，具有提高药物利用率、靶向作用、降低毒副作用等特点，可应用于药物控制释放等生物医药领域，具有显著的研究价值和应用前景。介绍了不同类型温敏性聚合物胶束在药物控制释放体系的研究进展。关键词：温敏性；胶柬；药物释放中图分类号：O63

2、1．1文献标志码：A文章编号：0367-6358(2016)06-0329—05ProgressofThermoresponsiveMicellesforControlledDrugDeliverySONGYi—fan，CHAIYun，ZHANGPu～yu(InstituteofFineChemistryandEngineering，CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HenanUniversity，HenanKaifeng，475004，China)Abstract

3、：Whentheenvironmentaltemperaturechanges，thermoresponsivemicellescanself-assembledintomicelleshavinghydrophiliccore／hydrophobicshellstructure．Themicellescanbeusedindrugdeliverytoloadactivesubstancesorhydrophobicdrugshavinglongevityinbloodcirculation，target—spe

4、cificityandlessside—effects．Theyhaveattractedwideattentioninbiomedicinefield，likecontrolleddrugrelease．Thisarticlemainlyintroducestheresearchprogressofdifferentthermoresponsivemicellesincontrolleddrugde—livery．Keywords：thermoresponsive；micelles；drugrelease刺激响

5、应性双亲嵌段聚合物是一种能够对外界自由基聚合如：氮氧自由基聚合(NMRP)，原子转移环境变化产生刺激响应，发生相应的结构、物理性自由基聚合(ATRP)、以及可逆加成一断裂链转移自质、化学性质改变的智能高分子材料。常见的外界由基聚合(RAFT)，能够实现相对分子质量及分子刺激有温度、光、电、磁、pH、离子强度、C0、生物量分布的可控性，成为当今合成双亲嵌段共聚物的酶、葡萄糖等。温敏性聚合物胶束在临界溶解温度主要方法。(CST)附近会发生相转变[1-4]，当CST接近机体生温敏性聚合物胶束可将活性物质或疏水性药物理温

6、度(37℃)时，温敏性聚合物胶束因其特有的相包覆其内制备成载药胶束，常用方法有物理包埋、化变行为，可用于活性成分释放、靶向给药、生物传感学键合、静电或氢键作用等[6]，得到的载药胶束粒径器、组织工程等药用生物材料领域。一般为100nm左右，且有亲水性外壳的保护，使其聚合物相对分子质量以及亲水和憎水链段的比被网状内皮系统(RES)识别和清除的风险大大降例对聚合物胶束的结构、粒径大小、动力学稳定性等低，延长药物在体内的停留时间，减缓药物释放速都有着重要影响。与传统聚合方法相比，活性／可控度，减少给药次数，降低药物的毒

7、副作用；通过修收稿日期；2016—01—08；修回日期：2016-04—18作者简介：宋一凡(1992一)，南阳人，硕士研究生，从事功能高分子研究。化学世界饰，接上具有生物识别能力的基团，有望实现药物的(PE—b—PEEPs)，包覆效率可达92％，对紫杉醇的负靶向控制释放l8]。将温敏性聚合物胶柬应用于药物载率可达16．69，6，并呈现出控制和延缓药物释放的控制释放体系已成为药物控制释放领域的重要研究效果。方向。聚氧乙烯(PEO)和聚氧丙烯(PPO)是典型的聚用于药物控制释放体系的温敏性聚合物胶束可醚类温敏性材料

8、。普朗尼克(Pluronic)是由PEO分为合成高分子和改性天然高分子两大类。由合成和PPO组成的非离子型三嵌段共聚物，PEO和高分子自组装形成的胶束，单体原料来源较为广泛，PPO链段比不同，共聚物表现出的温度响应性也随结构稳定性较高，但部分单体对机体具有毒副作用。之改变。Lee等_1胡将PF127与聚乙烯亚胺(PEI)键改性天然高分子选取天然高分子作为主要原料，用合，得