学年论文布洛芬的合成研究

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1、学年论文布洛芬的合成研究学年论文目录冃录1摘要2Abstract21前32作用机理•……33布洛芬生产现状及其存在问题44布洛芬的合成44.1转位重排法44.2醇按基化法54.3烯桂拨基化法74.4卤代坯碳基化法74.5烯桂催化加氢法84.6环氧丙烷重排法94.7对异丁基苯乙烯手性按化104.8合成布洛芬的其它方法125结束语6参考文献••…141学年论文布洛芬的合成研究学号摘要布洛芬(ibuprofen),为新一代非當体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司兀林小得多。本文从它的作用机理，应用现状，制备方法，以及发展前景等方面做了简要综

2、述。关键字：非笛体消炎镇痛药物布洛芬合成按基化绿色化学ProcessforthepreparationofibuprofenAbstractIbuprofen,asanewgenerationofnon-steroidalanti・inflammatoryanalgesicdrugs,hasbettereffectinantipyretic,anti・inflammatoryandanalgesic.Itssideeffectsaremuchsmallerthanaspirin.Thisarticlehasdoneabriefreviewfromitsmechanism

3、ofaction,application,preparation,andtheprospect・Keywords:NSAIDsibuprofensynthesiscarbonylationgreenchemistry2学年论文1前言1964年英国的Nicholson等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入牛产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低,企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着竣基化法和2■转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。冃前

4、，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle公司和乙基公司都具有庞大的牛产规模。他们分别具有自己的核心技术，选择合适的工艺，从而具有经济效益和规模优势。近十多年来，由于政府扶持，印度的医药丁业发展迅速。印度的Sumitra公司和Cheminor公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平，而且由于印度的劳动力价格低廉，使得生产成本较低。印度低价格的布洛芬大量出口，大大冲击了全球的布洛芬市场。2作用机理其作用机制是通过对环氧酶的抑制而减少对前列腺素的合成，因此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。临床上布洛芬广泛应用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等

5、关节肿痛症状，其毒副作用较小，长期服用，一般病人的耐受性良好，很多国家都将其列为非处方药物。因此自上世纪70年代末上市以来，获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一，目前全球的年产量已超万吨。3学年论文3布洛芬生产现状及其存在问题对于布洛芬这种医药结品产品而言，质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前，国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备，一方面导致产品质量差，另一方面导致生产成本居高不下，使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争，导致在国内市场

6、和中国外的布洛芬产甜占主导地位，如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如今我国已经加入WTO,要改变这种现状，就必须对结晶及装路进行改进，从而生产岀高质量的布洛芬结体产品。冇关其工艺改进和新工艺、拆分或不对称合成获得其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报道层出不穷⑴2］。4布洛芬的合成4.1转位重排法芳基匕2■转位重排法是目前国内厂家普遍采用的一种合成方法。它以异丁苯为原料，经与2■氯丙酰氯的傅克酰化，与新戊二醇的催化缩酮化,催化重排，水解等制得布洛芬⑴反应式为：4学年论文李兴泰等对傅克酰化进行了研究，以无水三氯化铝与2■氯丙酰氯在无溶剂条件下20〜4

7、0°C反应产生活性络合物，然后15-30C滴加异丁苯进行酰化，反应结束再加入石油瞇，便于分层、水洗及下一步缩酮时带水⑶。该工艺的优点为：避免了酰化时以石油醴作溶剂其屮所含微量芳坯杂质所带来的副产物，或使用二氯乙烷作溶剂时所带来的毒性和溶剂残留问题，避免了传统工艺使用冷冻盐水的要求，降低了能耗和设备腐蚀等。石文平等将固体超强酸用于缩酮化反应，代替传统的硫酸或对甲苯磺酸，取得了较好的效果［4］。作者给出了催化剂的最佳制备条件和缩酮反应的最佳条件。催化剂不仅活性很高，而且重复使用性能良好。舒瑞友对重排反应进行了研究，以布洛芬锌替代原工艺中的氧化