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1、镇痛消炎药布洛芬合成工艺的研究摘要布洛芬(ibuprofen)，化学名为2一(4一异丁基苯基)丙酸，为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来，以其疗效高,副作用小为特点而而获得了迅速发展，现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987年,它在全部解热镇痛消炎药物的23亿美元销售额中占18%的份额。1993年上升至30%以上。目前,全世界布洛芬的总产量为8000吨左右。布洛芬的合成方法主要包括：(1)转
2、位重排法；(2)醇羰基化法；(3)烯烃羰基化法；(4)卤代烃羰基化法；(5)烯烃加氢法；(6)环氧丙烷重排法等。本文以对异丁基苯甲醛为原料，分5步来合成布洛芬。考察了反应气氛、温度、催化剂的量、溶剂等反应条件对反应的影响。论文在对K4[Fe(CN)6]性质和苄氯氰化反应特点进行分析的基础之上，引入催化的方式，以无毒K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂，实现了苄氯氰化反应中氰化试剂的无毒化，为苄氯向苯乙腈类化合物的转化探索了一种相对绿色的新方法。温度对反应的影响如下：随着温度的升高，产率也随之升高。
3、但是,当反应温度高于某一反应温度时，产率又有所下降。从动力学角度分析，我们可以知道：随着反应温度的升高，反应活性即反应速率也升高，催化剂的催化效率也升高，反应收到的产率也升高。在某一温度附近达到最优化，之后继续升温使催化剂部分容易失活，并生成了其它副产物，反应的产率也随之下降。因此该反应的最优反应温度是180℃。在最优反应温度下，苯乙腈的产率可以达到97.8%。考察了反应气氛对反应的影响。发现当参与反应的物质的量很少时，在其它条件完全相同的情况下，无论是否有N2保护，产率基本相差不大。但是从工业
4、角度来说，反应物的量很大，可能会有各种情况出现。所以，应以N2保护为最优条件。总之，通过一系列的研究发现当在N2保护下，以PMHS为还原剂使对异丁基苯甲醛转变成醇，在SOCl2的作用下对其进行氯化。使用无毒的K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂在CuI催化下，于180℃下与苄氯发生反应得到的苄腈化合物水解制取布洛芬，取得了最佳效果。关键词：布洛芬，对异丁基苯甲醛，碘化亚铜，亚铁氰化钾THERESEARCHONTHESYNTHESISOFANALGESICANTI-INFLAMMATORYDRUGI
5、BUPROFENTABSTRACTIbuprofen(ibuprofen),achemicalknownas2(4aisobutylphenyl)propionicacid,asanewgenerationofnon-steroidalanti-inflammatoryanalgesicdrugs,withmoreanti-inflammatoryandanalgesiceffectsthanaspirinantipyretic.Sideeffectsaremuchsmallerthanaspi
6、rin.Therefore,sincethelate70soflastcenturyonthemarket,withitshighefficacyandfewersideeffectsforthecharacteristicsofandaccesstotherapiddevelopment,hasbecomeoneofthelargestproductionanduseofanti-inflammatoryanti-inflammatorydrugs.In1987,itisaccountedfo
7、r18%shareinallthe2.3billionsalesforantipyreticanalgesicanti-inflammatorydrugs.1993increasedto30%.Currently,theworld'stotaloutputofofibuprofenisabout.8,000tons.Thesynthesisofibuprofeninclude:(1)translocationRearrangement;(2)alcoholcarbonylation;(3)ole
8、fincarbonylation;(4)halogenatedhydrocarbonscarbonylation;(5)olefinhydrogenationLaw;(6)rearrangementofpropyleneoxidemethod.Thispaperasrawmaterialforiso-benzaldehyde,thesynthesisofibuprofenin5steps.Theeffectofreactionatmosphere,temperature,amountofcata
