布洛芬合成论文

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1、布洛芬合成工艺的研究布洛芬合成工艺的研究引言布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。摘要布洛芬(ibuprofen),化学名为2一(4一异丁基苯基)丙酸,为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来,以其疗效高,副作用小为特点而而获得了迅速发展,现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。1987年,它在

2、全部解热镇痛消炎药物的23亿美元销售额中占18%的份额。1993年上升至30%以上。目前,全世界布洛芬的总产量为8000吨左右。布洛芬的合成方法主要包括:(1)转位重排法;(2)醇羰基化法;(3)烯烃羰基化法;(4)卤代烃羰基化法;(5)烯烃加氢法;(6)环氧丙烷重排法等。本文以对异丁基苯甲醛为原料,分5步来合成布洛芬。考察了反应气氛、温度、催化剂的量、溶剂等反应条件对反应的影响。论文在对K4[Fe(CN)6]性质和苄氯氰化反应特点进行分析的基础之上,引入催化的方式,以无毒K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂,实现了苄氯氰化反应中氰化试剂的无毒化,为苄氯向苯乙腈类化合物的转化探索了一种相对

3、绿色的新方法。温度对反应的影响如下:随着温度的升高,产率也随之升高。但是,当反应温度高于某一反应温度时,产率又有所下降。从动力学角度分析,我们可以知道:随着反应温度的升高,反应活性即反应速率也升高,催化剂的催化III布洛芬合成工艺的研究效率也升高,反应收到的产率也升高。在某一温度附近达到最优化,之后继续升温使催化剂部分容易失活,并生成了其它副产物,反应的产率也随之下降。因此该反应的最优反应温度是180℃。在最优反应温度下,苯乙腈的产率可以达到97.8%。考察了反应气氛对反应的影响。发现当参与反应的物质的量很少时,在其它条件完全相同的情况下,无论是否有N2保护,产率基本相差不大。但是从工业

4、角度来说,反应物的量很大,可能会有各种情况出现。所以,应以N2保护为最优条件。总之,通过一系列的研究发现当在N2保护下,以PMHS为还原剂使对异丁基苯甲醛转变成醇,在SOCl2的作用下对其进行氯化。使用无毒的K4[Fe(CN)6]作为氰化试剂在CuI催化下,于180℃下与苄氯发生反应得到的苄腈化合物水解制取布洛芬,取得了最佳效果。关键词:布洛芬,对异丁基苯甲醛,碘化亚铜,亚铁氰化钾III布洛芬合成工艺的研究目录第1章前言11.1布洛芬性质11.2铜催化腈化综述21.2.1铜催化剂简介21.2.2铜催化腈化反应21.3布洛芬生产工艺综述31.3.1转位重排法31.3.2醇羰基化法41.3.

5、3烯烃羰基化法51.3.4卤代烃羰基化法51.3.5烯烃加氢法61.3.6环氧丙烷重排法7第2章实验部分82.1原料与试剂82.2实验设备与仪器92.2.1实验设备92.2.2实验仪器102.3试剂的纯化和处理102.4实验过程112.4.1对异丁基苯甲醛合成对异丁基苯甲醇112.4.2对异丁基苯甲醇合成对异丁基苄氯122.4.3对异丁基苄氯合成对异丁基苯乙腈122.4.4对异丁基苯乙腈合成α甲基对异丁基苯乙腈11第3章结果与讨论133.1反应气氛的影响13III布洛芬合成工艺的研究3.2反应温度的选择143.3腈化反应中反应气氛的选择143.4催化剂的选择153.5催化剂量的选择153

6、.6溶剂的选择16第4章结论17参考文献18致谢19第1章III布洛芬合成工艺的研究第1章前言布洛芬(ibuprofen),为新一代非甾体消炎镇痛药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿司匹林小得多。因此自上世纪70年代末上市以来,以其疗效高,副作用小为特点而而获得了迅速发展,现已成为生产量和使用量最大的消炎解热镇痛药之一。生产布洛芬的方法主要包括:(1)转位重排法;(2)醇羰基化法;(3)烯烃羰基化法;(4)卤代烃羰基化法;(5)烯烃催化加氢法;(6)环氧丙烷重排法等方法。以上方案存在的一些缺点限制了这些工艺的应用。比如,在卤代烃羰基化法中,碱性条件下得到的一般为布

7、洛芬盐,需要增加酸化一步才能得到布洛芬;卤代烃羰基化往往产生双羰基化副产物,即4一异丁基苯基丙酮酸;具有良好选择性的反应参数的变化范围很窄。催化剂价高,氯乙基化时易发生多烷基化和双芳基化,杂质多。醇羰基化法和烯烃羰基化法技术难度高,催化剂价昂;烯烃加氢法虽有可分别制备消旋布洛芬和右旋布洛芬的优点。但2-(4-异丁基苯基)丙烯酸需由异丁苯经2步反应制得,与丙酮酸酯缩合一步收率低,丙酮酸酯价格高,加氢催化剂昂贵;环氧丙烷重排法有4步反应

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