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1、抗病毒药物的进展与临床应用资料來源：武汉市儿童医院董宗祈教授授课讲义一、抗病毒药的基本要求：特异性抑制病毒的复制、激活免疫系统清除被病毒感染的细胞、防止病毒基因组整合到细胞染色体屮。在90年代前抗病毒药物寥寥无儿，90年代以后才有所发展。二、抗病毒药物展史：20世纪80年代前有9种抗病毒药物：1碘昔(Idoxuridine,IDU)；2、马咻弧(moroxydine?ABOB)；3、三氟胸昔(trifluridine,TFT)；4、环胞昔(cydocytidine,CC)；5、阿糖腺甘(cidarabine,Ara-C)；6、阿糖胞首；7甲
2、红硫腺；8＞利巴韦林(三氮核苜、ribavirin,RBV)；9、金刚烷胺(amantadine)。20世纪80年代有4种：1、齐多咲咙(叠氮胸甘，zidovudine,立妥威，RetrovirZDV,第一个抗艾滋病HIV药，参照药)；2^丿瞬甲酸钠(trisodiun?phosphonformate,PFA)；3、阿昔洛韦(forscarnot,acyclovir,1981)；4、金刚烷胺。20世纪90年代初有8种：1、贲昔洛韦(pencidovir,PCV)；2、泛昔洛韦(famciclovir,FCV,是PCV的前体)；3、伐昔洛韦（
3、万乃洛韦，valacyclovir,VCR,1985年6月，在体内ACR）；4^更昔洛韦（ganciclovir,GCV）；5、西多福韦（cidofovir）；6、去轻肌首（dideoxyinosine,DDI地丿诺辛—-Didanosine,惠妥滋—-Videx）；7^二脱氧肌昔（dideoxyinosine）；8、司他夫定（stavudine,赛瑞特，1994年6月，治疗艾滋病歉疗效最好的药物之一）。20世纪90年代后开发的共17种:1、拉夫咪唳（贺普丁，lamivudine,治疗乙肝的抗HIV药）；2、沙奎那韦(saqunavir)；
4、3、苗地那韦（indinavir,佳息惠）；4、（ritonavir,利托拉韦）；5、奈非那韦(nelfinavir)；6、依非韦伦(efavirenz,stocrin,施多i)；7、责纳米韦（zanamivir,扎那米韦）；8、奥司他韦（oseltamivir,奥塞米韦）；9、德拉维丁(Delavirdine)；10、安伦拉韦（Amprenavir,安普那韦）；11、罗平拉韦（Lopinavir）；12、扎西他滨Zalcitabine.DDC)；13、14、奈韦拉平（Nevirapine、维乐命Viramune)；15、阿德福韦（adef
5、ovir）；阿巴卡韦(Abacavir、ABC>Ziagcn)；16、氟双脱氧腺昔（F-ddA）:17、干扰索；2001年后开发的有6种：1、神经氨酸昔酶抑制剂：帕拉米韦（Pcramivir）2、唾液酸酶抑制剂（2种）：BCX1812、Pleconaril（Viropharma）能与EV的VP1整合，抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜3、解旋酶■引物酶复合体抑制剂（2种）:BAY57-1293（德甲拜耳）、BILS197BS（美国BoehringerIngelheim）为抗疱疹病毒带来了新希4、绷更昔洛韦（valganciclovir、2001-
6、3-5,为更昔洛韦的前体，口服吸收的生物利用度为60%,是更昔洛韦的10倍。其它：如转移因子、口介素・2、香菇多糖、葡聚糖、甘露聚糖等。总Z,到目前为止，抗病毒药物品种很少，不超过50个，大约44个。三、抗病毒药物分类：抗脫氧核糖核酸病毒药物（19种）:碘昔、环胞昔、阿糖胞昔、阿糖腺昔、三氟尿昔、麟甲酸盐、阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉米口夫噪、齐多夫定、司他夫定、结贝更昔洛韦、氟双脱氧腺甘、BAY57・1293、BILS197BS等四、抗核糖核酸病毒约物（23利T:甲红硫月尿、吗啦呱、去瓮肌甘、扎西他滨、阿
7、得福韦、阿巴卡韦、奈韦拉平、德拉韦丁、依非韦伦、沙奎那韦、前地那韦、瑞妥拉韦、奈非那韦、安伦拉韦、罗平拉韦、金刚烷胺、金刚乙胺、责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦、BCX1812、Pleconaril等。五、广谱抗病毒约物（2种）:利巴韦林、干扰索等。六、按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以下8种：1、抗甲型流感病毒表面M2受体：金刚烷胺、金刚乙胺;2、抗神经氨酸昔酶：责纳米韦、奥司他韦（能抗乙型流感病毒）、帕拉米韦；3、抗单磷酸次黄瞟吟核昔酸脱氢酶：利巴韦林；4、抗病毒DNA多聚酶：阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西多福韦、拉
8、米咲呢、齐多夫定、司他夫定、磷甲酸盐、绷更昔洛韦；5、抗HIV逆转录酶：齐多夫定、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去疑肌昔、依非韦伦、阿巴卡韦、奈韦拉平、徳拉维丁、氟双脱氧昔；6、
