药学本科-俞神经1-2

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1、（二）神经递质和受体1.神经递质和受体的一般特性（1）神经递质及其分类神经递质(neurotransmitter)：由突触前神经元合成并由其末梢释放，经突触间隙扩散到突触后神经元或效应器细胞的受体，完成细胞间信息传递的化学物质。1（2）神经递质的条件：①突触前神经元有合成递质的前体和酶，并能合成该递质；②递质贮存于突触囊泡内，在兴奋到达末梢时囊泡内的递质释放到突触间隙；③释放到突触间隙的递质作用于后膜上的特异性受体而发挥作用；而且人为地把递质施加到突触后神经元或效应器细胞旁可模拟相同的生理效应；④存在能使该递质失活的酶类或

2、其他失活方式；⑤有特异性的受体激动剂或拮抗剂，以模拟或阻断突触传递的效应；2表12-4神经递质分类小分子快速作用递质神经肽慢作用递质乙酰胆碱生物胺类去甲肾上腺素肾上腺素多巴胺5-HT组胺氨基酸类谷氨酸门冬氨酸γ-氨基丁酸其他类NOCOATP、腺苷速激肽P物质神经肽A神经肽B神经肽K神经肽Y阿片肽β-内啡肽脑啡肽强啡肽下丘脑调节肽和神经垂体肽脑-肠肽3（2）递质的共存(neurotransmittercoexistence)一个神经元内可以存在两种或两种以上的递质如：唾液腺（3）递质与受体的结合1）受体：细胞膜或细胞内能与某

3、些化学物质发生特异性结合并发挥生物学效应的特殊生物分子。激动剂：能与受体特异性结合并产生生物学效应的化学物质；拮抗剂：能与受体特异性结合，但不产生生物学效应的化学物质；配体：能与受体结合的化学物质激动剂与拮抗剂的统称。4图12-8唾液腺中递质共存的模式图NE：去甲肾上腺素；NPY：神经肽Y；ACh：乙酰胆碱；VIP：血管活性肠肽52）受体的分类：A.目前主要的分类法：以不同的天然配体进行分类和命名。如，胆碱能受体，肾上腺素能受体；B.根据受体激活机制：①离子通道型受体（促离子型受体）：该类与离子通道耦联；烟碱受体和部分氨基

4、酸类递质受体②G-蛋白耦联受体（促代谢型受体）：大多数受体都属于这类。63）突触前受体(presynapticreceptor)：位于突触前膜，主要对突触前递质的释放起负反馈调节作用；4）受体的调节：（1）受体的下调：当递质分泌增多时，受体的数量和亲和力将逐渐减弱；（2）受体的上调：当递质分泌不足时，受体的数量和亲和力将逐渐增加；73.主要的递质、受体系统（1）乙酰胆碱(acetylchoine,ACh)及其受体乙酰辅酶A+胆碱乙酰胆碱1)胆碱能神经纤维：周围神经系统中释放乙酰胆碱（ACh）的神经纤维；包括①所有的自主神经

5、节前纤维；②大多数副交感神经纤维（少数是肽类）；③少数交感神经节后纤维（汗腺分泌、骨骼肌血管舒张的神经纤维）；④支配骨骼肌的神经纤维；胆碱乙酰转移酶胆碱酯酶82)胆碱能受体：以ACh为配体的受体。分类：①毒蕈碱受体（M-受体）：G-蛋白耦联受体亚型：M1、M2、M3、M4、M5；阻断剂—阿托品A：大多数副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜（少数肽类）；B：少数交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜（汗腺、骨骼肌舒血管）；9②烟碱受体（N-受体）：离子通道型受体阻断剂—筒箭毒碱2个亚型：N1、N2N1：中枢神经系统内、自主神经节

6、神经细胞膜（神经元型烟碱受体）；阻断剂：六烃季铵N2：骨骼肌终板膜（肌肉型烟碱受体或N型ACh门控通道）；阻断剂：十烃季铵3)中枢胆碱能神经元的分布脊髓前角运动神经元侧角自主神经节前神经元脑干网状结构上行激动系统丘脑感觉接替核的特异性投射神经元纹状体、边缘系统、大脑皮层和小脑内的胆碱能N元4)中枢胆碱能系统的功能：学习和记忆、觉醒与睡眠、感觉与运动、内脏活动、情绪等调节活动1112（2）去甲肾上腺素、肾上腺素及其受体酪氨酸多巴胺NA肾上腺素肾上腺素能神经纤维：大多数交感神经节后纤维是肾上腺素能纤维外周神经只释放去甲肾上腺素

7、；中枢神经系统肾上腺素能神经元——释放肾上腺素；去甲肾上腺素能神经元——释放NA；⊙肾上腺素能受体对两类物质都能起反应羟化酶、多巴脱羧酶β－羟化酶苯乙醇胺氮位甲基转移酶13中枢神经系统：NA能神经元投射途径：脑桥蓝斑核中脑网状结构延髓网状结构大脑皮质边缘前脑下丘脑向上向下脊髓后角胶质区、侧角前角低位脑干中枢神经系统：E能神经元胞体位于延髓14肾上腺素能受体：G蛋白耦联受体分类①α受体（亚型2个，α1、α2）：阻断剂：α受体—酚妥拉明；α1受体—哌唑嗪；α2受体—育亨宾；②β受体（亚型3个，β1、β2、β3）：阻断剂：β受体

8、——心得安β1受体——阿替洛尔；β2受体——丁氧胺；15肾上腺素能受体分布广泛，有些器官既有α受体也有β受体，有些则只含其中之一。所以交交感神经的作用取决于；（1）受体的特性：（2）配体的特性：（3）两种受体的分布情况：肾上腺素能敏感神经元：肾上腺素能受体的N元NA能神经元中枢作用：心血管活动、情绪、体